鹽酸替扎尼定片為白色至類(lèi)白色片。主要成分為鹽酸替扎尼定,其化學(xué)名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:分子式:C9H8ClN5S.HCl分子量:290.17。那么,鹽酸替扎尼定片的禁忌是有哪些呢?
鹽酸替扎尼定片的用法用量是用于疼痛性肌痙攣時(shí):口服。一次2mg,一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。用于中樞性肌強(qiáng)直時(shí):應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過(guò)一日6mg(分三次服用),并可每隔半周或一周逐漸增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可獲得良好的療效;每天的總量不能超過(guò)36mg。
鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑,可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用,對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng),這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
鹽酸替扎尼定片的禁忌是:
1、對(duì)鹽酸替扎尼定及其他組份過(guò)敏的病人禁用。
2、禁止替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星(細(xì)胞色素氧化酶P4501A2抑制劑)同時(shí)使用。臨床研究顯示替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)(曲線下面積AUC、消除半衰期t1/2、血藥最大濃度Cmax、口服生物利用度)有所升高,而血漿清除率有所減低。這種藥物代謝動(dòng)力學(xué)相互作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的不良事件。