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坎地沙坦酯片的主要成分為坎地沙坦酯,服用坎地沙坦酯片的患者,坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。那么,本品的藥代動力學如何?

坎地沙坦酯片

坎地沙坦酯片 生產廠家:迪沙藥業(yè)集團有限公司 功能主治:用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯用 用法用量:口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要時可增加劑量至12mg。
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本品是目前最新的抗高血壓藥物,在臨床應用上具有作用強大、應用劑量小、維持時間長等特點,是目前沙坦類藥物中最好的一種。本品可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯用。坎地沙坦酯片能有效降低心血管事件的發(fā)生率和心力衰竭患者的病死率、住院率,高低或聯合用藥不會改變這些效果,且具有更好的耐受性。用法用量為口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要時可增加劑量至12mg。

坎地沙坦酯片的藥代動力學:

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥,在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_峰時間為3-4小時??驳厣程古c血漿蛋白的結合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔??驳厣程怪饕栽谓浤颉⒓S排泄,極少部分在肝臟經0-去乙基化反應生成無活性代謝產物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg??诜?4C標記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

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