酒石酸伐尼克蘭片的注意事項有什么呢？

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么，酒石酸伐尼克蘭片的注意事項有什么呢？

酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。酒石酸伐尼克蘭片在尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3～4小時達到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后，酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。

酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片的穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克蘭片血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無關(guān)。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動物，酒石酸伐尼克蘭片能通過胎盤并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克蘭片的注意事項是：

1.戒煙效應(yīng)，無論是否接受暢沛治療，戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)，因此可能需要調(diào)整這些藥物的應(yīng)用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導(dǎo)CYP1A2的活性，因此戒煙可能導(dǎo)致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應(yīng)予以注意，并應(yīng)給予相應(yīng)的建議。尚無癲癇患者應(yīng)用暢沛的臨床經(jīng)驗。治療結(jié)束時，最多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加，這些癥狀與停止應(yīng)用暢沛相關(guān)。因而處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息，并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

2.對駕駛及操作機器能力的影響，暢沛對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡，因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復(fù)雜機器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動是否有影響，再從事此類活動。

3.藥物濫用和依賴，低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報告欣快感。更高劑量（大于2mg）的暢沛較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù)，這提示暢沛不會產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過3%的患者會出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴，但與成癮無關(guān)。在1項實驗室的人類濫用傾向研究中，單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中，1mg暢沛會產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加，但同時伴隨消極的不良反應(yīng)，特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無論對吸煙者還是非吸煙者均會產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。