非布司他片應(yīng)根據(jù)患者的個體情況，對痛風進行相應(yīng)治療。那么，非布司他片的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。
非布司他片的藥理毒理是：
藥理作用：非布司他為2-芳基噻唑衍生物，是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
藥效學：對尿酸和黃嘌呤濃度的影響：健康受試者服用非布司他后，24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時，24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
對心臟復極化的影響：分別對健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗，通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。本品每日最高劑量達300mg，穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。
毒理研究：
重復給藥毒性：在12個月Beagle犬毒性試驗中，劑量為15mg/kg劑量時（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍）在腎臟中有黃嘌呤結(jié)晶沉淀及結(jié)石。類似的情況也出現(xiàn)在大鼠6個月試驗中，在48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍）劑量時有黃嘌呤結(jié)晶沉淀。
遺傳毒性：非布司他在有或無代謝活化時，CHL細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。非布司他Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：非布司他經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍）時，對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。
妊娠大鼠與家兔器官形成期經(jīng)口給予非布司他劑量達到48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍），未見致畸作用。妊娠大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍），可見幼仔出生死亡率增加、體重降低。
致癌性：F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗中，雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg（約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的25倍）和18.75mg/kg（約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍）時可見移行細胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結(jié)石所繼發(fā)的。
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