嗎替麥考酚酯片
嗎替麥考酚酯片(驍悉)屬于處方藥，由上海羅氏制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于可用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，嗎替麥考酚酯片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。有良好的效果。那么嗎替麥考酚酯片與更昔洛韋合用是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者中多次給藥至每天3g時，MPA血漿濃度時間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者每天用藥1.5gbid時，食物(27克脂肪，650大卡熱量)對吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。嗎替麥考酚酯片主要通過葡萄糖醛酸轉化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)，后者不是藥理學上的活性成份。嗎替麥考酚酯片在體內(nèi)，嗎替麥考酚酯片通過肝腸循環(huán)被轉化成MPA。嗎替麥考酚酯片在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。
嗎替麥考酚酯片與更昔洛韋合用:根據(jù)推薦劑量的單劑口服麥考酚酯和靜注更昔洛韋的研究結果，和已知腎損傷對嗎替麥考酚酯(更昔洛韋藥代動力學的影響，預計這些試劑的聯(lián)合給藥(競爭腎小管分泌的機制)將導致MPAG和更昔洛韋濃度的增加。預計MPA藥代動力學沒有實質(zhì)性改變，也無需調(diào)整嗎替麥考酚酯的劑量。在腎損傷的患者當中，嗎替麥考酚酯與更昔洛韋或者它的前藥，如纈更昔洛韋聯(lián)合給藥時，應對其進行仔細監(jiān)視。
