西羅莫司口服溶液的藥理毒理是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液屬于西藥。西羅莫司口服溶液是處方藥。西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司口服溶液的藥理毒理是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液的藥理毒理是：

西羅莫司口服溶液的主要成份是：西羅莫司。

西羅莫司口服溶液的用法用量是：建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使用。初始口服的負(fù)荷劑量單劑量6mg，2周內(nèi)2mg/天（出現(xiàn)不良反應(yīng)可減量），2周后1-2mg/天。為使吸收的差異減至最小，應(yīng)恒定地與或不與食物同服。

西羅莫司口服溶液的性狀是：本品為淡黃色至黃色澄清粘稠液體。

西羅莫司口服溶液的藥理毒理是：西羅莫司是一種免疫抑制劑，通過抑制T淋巴細(xì)胞對抗原和細(xì)胞因子(IL-2，IL-4和IL-15)刺激的應(yīng)答反應(yīng)，而抑制T淋巴細(xì)胞的活化和增殖。這一作用機(jī)制不同于其它免疫抑制劑。另外，西羅莫司也抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞內(nèi)，西羅莫司與親免疫因子FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合而形成免疫抑制性復(fù)合物，但該復(fù)合物不影響神經(jīng)貯鈣蛋白的活性。該復(fù)合物可與西羅莫司的哺乳動物靶蛋白(一個關(guān)鍵的調(diào)控激酶)結(jié)合并抑制其激活，從而抑制了細(xì)胞因子引發(fā)的T淋巴細(xì)胞增殖，抑制細(xì)胞周期從G1期進(jìn)入到S期。動物試驗(yàn)顯示，西羅莫司可延長同種異體移植（腎臟、心臟、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）小鼠、大鼠、豬、和/或靈長目動物的生存（期）；可逆轉(zhuǎn)心臟和腎臟同種異體移植大鼠的急性排斥反應(yīng)。一些研究表明，在終止治療后，西羅莫司的免疫抑制作用可持續(xù)6個月。在嚙齒類動物自身免疫性疾病模型上，西羅莫司抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自身免疫性I型糖尿病、自身免疫性心肌炎、試驗(yàn)變態(tài)反應(yīng)性腦脊髓炎、移植物抗宿主病及自身免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。毒理研究遺傳毒性：體外細(xì)菌恢復(fù)突變試驗(yàn)，中國倉鼠卵母細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞正向突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)中，西羅莫司均未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雌性大鼠給予西羅莫司達(dá)0.5mg/kg(按體表面積折算，約為臨床劑量的1到3倍)，對生育力沒有影響；雄性大鼠給予2mg/kg西羅莫司，結(jié)果對其生育力也無明顯影響。大鼠在0.65mg/kg及其以上劑量，猴0.1mg/kg及其以上劑量(按體表面積折算，約為臨床劑量的0.4到1倍)時(shí)，發(fā)現(xiàn)試驗(yàn)動物的睪丸重量減輕和/或有組織學(xué)損傷(如管狀萎縮及管狀巨細(xì)胞)。大鼠連續(xù)13周給予西羅莫司6mg/kg(按體表面積折算，約為臨床劑量的12到32倍)，出現(xiàn)精子數(shù)量下降，但停藥3個月后有所恢復(fù)。給予大鼠0.1mg/kg及其以上劑量時(shí)，西羅莫司顯示有胚胎/胎仔毒性作用。表現(xiàn)為胎仔死亡及體重降低(與骨骼骨化延遲有關(guān))。但無西羅莫司致畸作用的證據(jù)。與西羅莫司單獨(dú)使用相比，西羅莫司與環(huán)孢素合用出現(xiàn)大鼠胚胎/胎仔的死亡率增加。母體毒性劑量0.05mg/kg(以體表面積折算，約為臨床劑量的0.3倍到0.8倍)時(shí)對家兔發(fā)育沒有影響。致癌性：一項(xiàng)為期86周，劑量0、12.5、25和50/6mg/kg(由于免疫抑制引起的繼發(fā)感染，31周時(shí)，劑量由50降到6mg/kg)(按體表面積折算，約為臨床劑量的16到135倍)的雌性小鼠研究中，各劑量組惡性淋巴瘤發(fā)生率比對照組的顯著升高。另一項(xiàng)小鼠研究中，西羅莫司劑量為0、1、3和6mg/Kg（按體表面積折算，約為臨床劑量的3到16倍）時(shí)，肝細(xì)胞腺瘤和癌（雄性）的發(fā)生被認(rèn)為與西羅莫司有關(guān)。在為期104周，劑量0、0.05、0.1和0.2mg/kg(按體表面積折算，約為臨床劑量的0.4到1倍)的大鼠研究中，0.2mg/kg/天組大鼠的睪丸腺瘤發(fā)生率顯著升高。

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