吸入用布地奈德混懸液為細(xì)微顆粒混懸液，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。那么，吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學(xué)有哪幾點(diǎn)？下面讓小編為你介紹吧。
布地奈德的耐受性好。大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕，且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且長期單獨(dú)使用的病人中，有50%的病人出現(xiàn)類固醇過量的臨床表現(xiàn)。已見報(bào)道的不良反應(yīng)(＞1%)包括：聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發(fā)現(xiàn)口咽念珠菌病，可用適當(dāng)?shù)目拐婢幹委?，并繼續(xù)使用布地奈德。讓病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的發(fā)生率減至最低。偶見下列不良反應(yīng)報(bào)道(＜1%)：喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(yīng)(如：蕁麻疹、皮疹和皮炎)。精神癥狀，如：神經(jīng)質(zhì)、煩燥不安和抑郁，在使用布地奈德和其它糖皮質(zhì)激素都有報(bào)道。罕見布地奈德在氣道高反應(yīng)性病人中引起支氣管收縮。
吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學(xué)有：
布地奈德90%在首過代謝時(shí)失活，經(jīng)代謝形成極性強(qiáng)的代謝物，其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部，布地奈德的分布容積在成人約300升，在兒童中為3.1～4.8升/千克，顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí)，兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中，吸入氚標(biāo)記的布地奈德后，在尿中檢出用量的31.8±7.5%，在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0～96小時(shí))。計(jì)算所得的原形布地奈德的血漿清除率，在成人為84升/小時(shí)，兒童為每千克1.5～2升/小時(shí)。2006-1-2712：59：22xuxiang。
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