恩他卡朋片(珂丹)主要成份包括(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺分子式:C14H15N3O5分子量:305.28。用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。那么,恩他卡朋片(珂丹)有怎樣的藥理毒理?
恩他卡朋片(珂丹)作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,是由OrionCorporation(芬蘭)生產(chǎn)的,批準(zhǔn)文號為H20090316。
藥理毒理:本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。臨床研究在兩項(xiàng)Ⅲ期雙盲研究中,對共376名帕金森癥劑末運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的患者在給予左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑的同時(shí),分別給予恩他卡朋或安慰劑。
溫馨提示:服用者務(wù)必看清注意事項(xiàng)進(jìn)行服用,祝身體健康!