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代丁是一種口服抗病毒藥物。代丁為白色或類白色片。代丁的主要成份為阿德福韋酯。那么,代丁與拉米夫定合用是怎樣呢?

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代丁在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁口服給藥后,代丁迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。代丁口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁在體內(nèi)代謝成阿德福韋,代丁是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,代丁在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。

代丁對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。代丁單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)代丁最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。代丁在血漿以二房室方式消除,代丁的末端消除半衰期為7.48±1.65h。代丁二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,代丁對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

代丁與拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性都不改變。

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