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西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。那么,西羅莫司口服溶液的不良反應(yīng)有哪些呢?

西羅莫司口服溶液

西羅莫司口服溶液 生產(chǎn)廠家:杭州中美華東制藥有限公司 功能主治:適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥. 用法用量:建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。首天負(fù)荷劑量單劑量6mg,2...
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西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植受者中,西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9),表明西羅莫司廣泛分布人血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中,西羅莫司口服溶液結(jié)合主要與血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或水解被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司口服溶液中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中,西羅莫司為主要成份,西羅莫司口服溶液的免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。西羅莫司口服溶液的不良反應(yīng)是:

1.2mg/天和5mg/天組的不良反應(yīng)包括:高膽固醇血癥,高脂血癥,高血壓和皮疹。

(1)2mg/天組,還有痤瘡。

(2)5mg/天組,則出現(xiàn)貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低鉀血癥和血小板減少。

2.甘油三酯和膽固醇的升高及血小板和血紅蛋白的下降,與服用本藥的劑量相關(guān)。

3.在兩項(xiàng)預(yù)防急性排斥的對(duì)照性試驗(yàn)中,所有本藥治療組的患者,下列不良事件的發(fā)生率均為3%以上、20%以下。

(1)全身:腹脹,膿腫,腹水,蜂窩組織炎,寒戰(zhàn),面部浮腫,感冒綜合征,全身浮腫,疝,感染,囊狀淋巴管瘤,不適,骨盆痛,腹膜炎,膿毒癥。

(2)心血管系統(tǒng):心房纖顫,充血性心衰,出血,血容量過多,低血壓,心悸,外周血管病,體位性低血壓,暈厥,心動(dòng)過速,血栓性靜脈炎,血栓形成,血管舒張。

(3)消化系統(tǒng):厭食、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃氣脹、胃炎、腸胃炎、牙齦炎、牙齦增生、腸梗阻、肝功能試驗(yàn)異常、口腔潰瘍、口腔念珠菌感染、口腔炎。

(4)內(nèi)分泌系統(tǒng):柯興綜合征、糖尿病性糖尿、糖尿。

(5)血液和淋巴系統(tǒng):瘀癍、白細(xì)胞增多、淋巴腺瘤、紅細(xì)胞增多、血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合征)。

(6)代謝和營養(yǎng):酸中毒、堿性磷酸酶升高,血液尿素氮上升,肌酸磷酸激酶上升,脫水,愈合異常,高鈣血癥,高血糖,高磷酸鹽血癥,低鈣血癥,低血糖,低鎂血癥,低鈉血癥,乳酸脫氫酶升高,SGOT上升,SGPT上升,體重減輕。

(7)骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、骨壞死、腿部痙攣、肌痛、骨質(zhì)疏松、手足抽搐。

(8)神經(jīng)系統(tǒng):焦慮、神經(jīng)錯(cuò)亂、抑郁、頭暈、情緒不穩(wěn)定、精神壓力過大、感覺遲鈍、壓力過低、失眠、神經(jīng)痛、感覺異常、嗜睡。

(9)呼吸系統(tǒng):哮喘、肺不張、支氣管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺氣腫、胸膜積液、肺炎、鼻炎、鼻竇炎。

(10)皮膚和附屬器官:真菌性皮炎,多毛,瘙癢,皮膚增生,皮膚潰瘍,多汗。

(11)感覺器官:視覺異常,白內(nèi)障,結(jié)膜炎,耳聾,耳痛,中耳炎,耳鳴。

(12)泌尿生殖系統(tǒng):蛋白尿,膀胱痛,排尿困難,血尿,腎盂積水,陽痿,腎痛,腎小管壞死,夜尿,少尿,膿尿,陰囊腫大,睪丸疾病,腎毒癥,尿頻,尿失禁,尿潴留。

(13)其他不良反應(yīng)還包括:真菌,病毒及細(xì)菌感染,胰腺炎,血細(xì)胞減少癥,局限性肺炎,腎盂腎炎。

(14)間質(zhì)性肺?。航邮苊庖咭种浦委?包括西羅莫司)的患者會(huì)發(fā)生無明確感染原的間質(zhì)性肺病(有些可能是致命的),這些疾病包括局限性肺炎,閉塞性毛細(xì)支氣管炎肺炎(BOOP)和肺纖維化(后兩種較少發(fā)生)。停藥或減少西羅莫司的劑量可以消除這些疾??;隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高,患病的風(fēng)險(xiǎn)也隨之升高。

(15)肝毒性:有報(bào)導(dǎo)西羅莫司具有肝毒性,包括伴隨西羅莫司血藥谷濃度升高的致命性肝壞死。

(16)愈合異常:已經(jīng)有報(bào)導(dǎo)移植手術(shù)后傷口愈合異常,包括筋膜開裂和吻合口破裂(比如傷口,血管,氣管,輸尿管,膽管等吻合口)。

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