鹽酸替扎尼定片的鎮(zhèn)靜作用是怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定，其化學名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么，鹽酸替扎尼定片的鎮(zhèn)靜作用是怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，鹽酸替扎尼定片可能是通過增強運動神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。鹽酸替扎尼定片的動物試驗顯示，鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定片的鎮(zhèn)靜作用：通過多劑量設有對照的臨床研究表明，48%的病人主述出現(xiàn)此不良事件，其中10%的患者比較嚴重，而對照組僅有不到1%，并且，鎮(zhèn)靜效應在調(diào)整劑量的第一周后達高峰，在維持給藥期基本穩(wěn)定；單劑量研究發(fā)現(xiàn)，該作用存在劑量依賴性，在服用該藥后30分鐘開始出現(xiàn)，1.5h達高峰，一般持續(xù)6h，劑量過大（16mg）有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，對照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮(zhèn)靜作用可能干擾病人的日常生活活動。因此，病人應該被告知該藥有鎮(zhèn)靜作用，而某些職業(yè)如駕駛員，操作機械的需要集中注意力病人更應警惕，并同時提醒，如果同時服用其他具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的藥物（如氯苯氨丁酸，苯二氮卓類，乙醇等）時，其鎮(zhèn)靜作用將被加強。