上呼吸道感染是臨床常見的呼吸內(nèi)科疾病，主要與病毒、細(xì)菌感染有關(guān)，易發(fā)于氣候變化、季節(jié)交替時(shí)，臨床主要表現(xiàn)為咯痰、咳嗽、肺部啰音等癥狀。上呼吸道感染如果得不到及時(shí)有效的治療，容易導(dǎo)致肺炎、鼻竇炎、中耳炎等并發(fā)癥的發(fā)生，嚴(yán)重影響患兒生命健康。小兒上呼吸道感染是由各種病原菌引起的上呼吸道感染性疾病，該病發(fā)病率極高，約占兒科門診病例的60%以上。小兒上呼吸道感染好發(fā)于低齡兒童，據(jù)相關(guān)統(tǒng)計(jì)5歲以下兒童發(fā)生上感的頻次為每年4～6次，且病情嚴(yán)重者可導(dǎo)致驚厥、急性腹痛等，嚴(yán)重影響患兒的身心健康。頭孢呋辛酯是臨床上常用的頭孢類抗生素，具有高效的抗菌功效，對(duì)各種病原菌引起的上呼吸道感染性疾病均具有較好的治療作用。
頭孢呋辛酯是臨床上常用的第2代頭孢類抗生素，其主要作用機(jī)制為通過與細(xì)菌轉(zhuǎn)肽酶或者羧肽酶共價(jià)結(jié)合而達(dá)到抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)菌死亡，另外該藥還可以通過結(jié)合青霉素結(jié)合蛋白-3抑制增殖期細(xì)菌交聯(lián)壁的生成，進(jìn)而殺死繁殖期細(xì)菌，因此臨床上常將其用于各種細(xì)菌引起的上呼吸道感染性疾病的治療。
頭孢呋辛酯為英國(guó)葛蘭素公司創(chuàng)制的第二代口服頭孢菌素，白色或類白色粉末，幾乎無臭，味苦；不溶于水，微溶于乙醚，略溶于甲醇或乙醇，溶于氯仿，易溶于丙酮。頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的前體給藥，口服后能迅速被胃腸道粘膜細(xì)胞中的非特異性酯酶水解，發(fā)揮藥效，具有廣譜、殺菌力強(qiáng)，抵抗大多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶的降解等作用，并有良好的人體藥代動(dòng)力學(xué)等特點(diǎn)，腎毒性小，對(duì)革蘭氏陰性菌和陽性菌及厭氧菌有效，臨床上廣泛用于呼吸道感染、尿路感染、淋球菌型感染等的治療。
由于頭孢呋辛酯是親脂性藥物，水溶性差，難于被吸收，生物利用度低。因此，提高藥物溶出度以改善體內(nèi)吸收，成為提高其生物利用度的關(guān)鍵；頭孢呋辛酯對(duì)濕熱敏感，易發(fā)生晶形改變，從而影響其穩(wěn)定性及溶出度。目前，已開發(fā)出許多用于改善溶出度及改變晶形的技術(shù)，包括藥物微粉化技術(shù)、輔料內(nèi)外加法濕法制粒技術(shù)等。由于頭孢呋辛酯味苦且較持久，不利于患者特別是兒童服用，因此，可采用掩味技術(shù)，掩蓋藥味或減緩藥品溶解，以提高患者的順應(yīng)性。
頭孢呋辛酯在臨床上的使用量大，今后，應(yīng)繼續(xù)開展頭孢呋辛酯制劑制備技術(shù)的創(chuàng)新，不斷改進(jìn)粉體超微細(xì)化技術(shù)、輔料內(nèi)外加法濕法制粒技術(shù)，以制備出粒徑分布均勻、分散性好，溶出度高的頭孢呋辛酯無定型粉體；積極探索固體分散等掩味技術(shù)對(duì)藥物苦味進(jìn)行掩蓋，控制藥物向味蕾的釋放，以便于患者用藥，提高患者的順應(yīng)性。
