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炔雌醇環(huán)丙孕酮片

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炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:口服炔雌醇吸收迅速而且完全??诜?.6小時(shí)后可達(dá)血清峰濃度71pg/ml。通過吸收和肝臟的首過效應(yīng),炔雌醇被大量代謝,從而導(dǎo)致平均口服生物利用度約為45%,且個(gè)體差異很大,約為20%-65%。

分布:炔雌醇高度但非特異性地與血清白蛋白結(jié)合(約98%)。它可造成血清SHBG濃度增加。測得的表觀分布容積約為2.8-8.6L/㎏。

代謝:炔雌醇在到達(dá)全身各系統(tǒng)前先在小腸粘膜和肝臟內(nèi)結(jié)合。炔雌醇主要被芳香羥基化代謝,但形成多種羥基、甲基化代謝物,這些代謝產(chǎn)物以游離或與葡糖苷酸或硫酸鹽相結(jié)合的形式存在。報(bào)告的清除率約為2.3-7ml/min/㎏。

清除:炔雌醇血清水平在兩個(gè)處理相下降,半衰期分別為1小時(shí)和10.20小時(shí)。炔雌醇不以原型排泄,代謝物在尿液和膽汁以4:6比率排泄,半衰期約為1天。

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