納米藥物載體能提高靶區(qū)的藥物濃度,從而提高藥物的利用率和療效，以及降低藥物的不良反應(yīng)。納米粒在尺度上下降3個數(shù)量級，它的表面積就提高6個數(shù)量級(就是100萬倍)，即療效提高100萬倍。
納米藥物載體是通過適宜的制備及提純方法獲得的、具有較高質(zhì)量包封的載體,具有適當(dāng)?shù)牧脚c粒形和較高的載藥量。載體材料可生物降解，毒性較低或沒有毒性，具有較長的體內(nèi)循環(huán)時間。延長納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間，能使所載的有效成分在中央室的濃度增大且循環(huán)時間延長，降低藥物對網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)的攻擊性，增加對病變部位的靶向性，更好地發(fā)揮全身治療或診斷作用，增強(qiáng)藥物在病灶靶部位的療效。
治療腫瘤的納米藥物有哪些?
(1)納米磁性顆粒：
當(dāng)前藥物載體的研究熱點(diǎn)是磁性納米顆粒，在惡性腫瘤早期診斷與治療應(yīng)用方面最成功的是鐵氧體納米材料及相關(guān)技術(shù)。順磁性或超順磁性的納米鐵氧體顆粒在外加磁場的作用下，進(jìn)行定向定位固定藥物磁粒子，然后使用交變磁場加熱磁子，使溫度上升至40~45℃，可達(dá)到殺死腫瘤的目的。
磁納米粒已用于肝癌的治療，研究內(nèi)容包括磁性阿霉素白蛋白納米粒在正常肝的磁靶向性、在大鼠體內(nèi)的分布及對大鼠移植性肝癌的治療效果等。結(jié)果表明，磁性阿霉素白蛋白納米粒具有高效磁靶向性，在大鼠移植肝腫瘤中的聚集明顯增加，而且對移植性腫瘤有很好的療效。有人采用動態(tài)法觀察阿霉素磁粒子在兔體內(nèi)的磁靶向定位結(jié)果，發(fā)現(xiàn)阿霉素具有超順磁性特性，在給藥部位近端和遠(yuǎn)端磁區(qū)均能產(chǎn)生放射性富集，富集強(qiáng)度為給藥量的60%~65%，同時其在臟器的分布顯著減少，證實(shí)了阿霉素具有較強(qiáng)的磁靶向定位功能。臨床上治療肝癌也取得很好的療效。
(2)高分子納米藥物載體
納米藥物載體研究的另一個熱點(diǎn)就是高分子生物降解性藥物載體或基因載體，通過降解，載體與藥物-基因片段定向進(jìn)入靶細(xì)胞之后，表層的載體被生物降解，芯部藥物釋放出來發(fā)揮療效，避免了藥物在其它組織中釋放。
利用生物高分子材料的親和力與基因片段和藥物結(jié)合形成生物性高分子納米顆粒，再結(jié)合上含有RGD定向識別器，靶向性與目標(biāo)細(xì)胞表面的整合子結(jié)合后，將藥物送進(jìn)腫瘤細(xì)胞，達(dá)到殺死腫瘤細(xì)胞或使腫瘤細(xì)胞發(fā)生基因轉(zhuǎn)染的目的。
用于腫瘤藥物輸送的納米高分子藥物載體可延長藥物在腫瘤中的存留時間，減慢了腫瘤的生長，而且納米藥物載體可以在腫瘤血管內(nèi)給藥，減少了給藥劑量和對其它器官的毒副作用。
納米藥物載體還可增強(qiáng)藥物對腫瘤的靶向特異性，把抗腫瘤藥包覆到聚乳酸(PLA)納米粒子上或聚乙二醇(PEG)修飾的PL納米粒子上，給小鼠靜脈注射后，發(fā)現(xiàn)前者的血藥濃度較低，說明PEG修飾的納米粒子減少了內(nèi)皮系統(tǒng)的吸收，使腫瘤組織對藥物吸收增加。也有人把紫杉醇包裹在聚乙烯吡咯烷酮納米粒子中，發(fā)現(xiàn)荷瘤小鼠腫瘤體積縮小和存活時間延長，結(jié)果表明，含紫杉醇的納米粒子比同濃度游離的紫杉醇療效明顯增加。
(3)納米脂質(zhì)體：
脂質(zhì)體的主要輔料為磷脂，而磷脂在血液中消除極為緩慢，因此脂質(zhì)體藥物在血循環(huán)中保留時間長，使病灶部位得到充分的治療。脂質(zhì)體技術(shù)是被喻為“生物導(dǎo)彈”的第四代靶向給藥技術(shù)，利用脂質(zhì)體的獨(dú)有特性，將毒副作用大、在血液中穩(wěn)定性差、降解快的藥物包裹在脂質(zhì)體內(nèi)，根據(jù)人體病灶部位血管內(nèi)皮細(xì)胞間隙較大，脂質(zhì)體藥物可透過此間隙到達(dá)病灶部位，靶向釋放給藥，臨床治療安全有效。同時可將單克隆抗體連接到脂質(zhì)體上，借助于抗原與抗體的特異反應(yīng)，將載藥脂質(zhì)體定向送入。也可以將基因載入脂質(zhì)體中，利用其特殊的運(yùn)載功能，實(shí)現(xiàn)基因修補(bǔ)。
脂質(zhì)體微囊作為藥物載體的研究早已在藥物制劑上應(yīng)用，但納米脂質(zhì)體還處于研制階段。
納米脂質(zhì)體藥物載體具有以下優(yōu)點(diǎn)：①生物相容性好：載體由磷脂雙分子包覆水相囊泡構(gòu)成;②對所載藥物有廣泛的適應(yīng)性：水溶性藥物載入水相內(nèi)，脂溶性藥物溶于脂膜內(nèi)，兩親性藥物可插于脂膜上，可以同時包載親水和疏水性藥物;③生物利用度高：磷脂本身是細(xì)胞膜成分，注入體內(nèi)后無毒，不引起免疫反應(yīng);④保護(hù)所載藥物，防止體液對藥物的稀釋和被體內(nèi)酶的分解破壞。
(4)智能納米藥物載體：
智能納米藥物就是在靶向給藥基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成緩釋藥包膜，以納米技術(shù)制備納米藥物粒子，除能靶向給藥外，還能根據(jù)用藥環(huán)境的變化，自我調(diào)整、自動智能釋藥，生物利用度高，毒副作用小，藥物釋放半衰期適當(dāng)，可提高藥品安全性、有效性、可靠性和患者的順從性。納米粒子包裹的智能藥物進(jìn)入人體后可主動搜索并攻擊癌細(xì)胞或修補(bǔ)損傷組織。
