律爽 鹽酸哌羅匹隆片

鹽酸哌羅匹隆片

律爽 鹽酸哌羅匹隆片

本品活性成份為鹽酸哌羅匹隆，輔料為乳糖、微晶纖維素、羧甲纖維素鈣、低取代羥丙纖維素、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑 (胃溶型)。

用于治療精神分裂癥。

飯后口服。成人初始劑量為每次4mg,每天3次,依反應(yīng)逐漸增加劑量。維持量每日12~48mg,分3次于飯后服用。根據(jù)年齡和癥狀適當(dāng)增減劑量,每日最大用量不得超過48mg。

本品為帶刻痕的淡黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色

據(jù)國外研究數(shù)據(jù),哌羅匹隆在日本獲準(zhǔn)上市前的研究中,429例中有267例(62.2%)發(fā)生不良反應(yīng)。主要為靜坐不能109例(25.4%),震顫65例(15.2%)、肌強(qiáng)直52例(12.1%),構(gòu)音障礙45例(10.5%)等錐體外系癥狀,失眠93例(21.7%),困倦59例(13.8%)等精神神經(jīng)癥狀。臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常有催乳素升高27.5%(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2%(23例/318例),AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)，ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等。(獲得批準(zhǔn)時(shí)) 嚴(yán)重不良反應(yīng): (1)惡性綜合征(小于1%) 出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)不能性啞癥、強(qiáng)烈肌強(qiáng)直、吞咽困難、心率加快、血壓波動(dòng)、出汗等表現(xiàn)。發(fā)熱時(shí)須停藥,降溫、補(bǔ)充水分,同時(shí)給予對(duì)癥治療。本癥發(fā)病時(shí),多有白細(xì)胞增加、血清CK(CPK)上升的情況,也有伴隨肌紅蛋白尿的腎功能降低的情況。持續(xù)高熱,有發(fā)展惡化為意識(shí)障礙、呼吸困難、循環(huán)衰竭、脫水癥狀及急性腎竭而死亡的情況。 (2)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(0.1%~小于1%) 長(zhǎng)期給藥會(huì)出現(xiàn)嘴部的不隨意運(yùn)動(dòng),停藥后仍然可能持續(xù),因此要充分觀察,必要時(shí)進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?duì)癥處置。 (3)麻痹性腸梗阻(小于1%) 引起腸麻痹(食欲不振、惡心、嘔吐、明顯便秘、腹部飽脹或弛緩以及腸內(nèi)物質(zhì)的滯留等癥狀),會(huì)發(fā)展為麻痹性腸梗阻,因此出現(xiàn)腸麻痹時(shí),應(yīng)停藥。由于本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(狗)中具有止吐作用,考慮到會(huì)使惡心、嘔吐反應(yīng)不顯現(xiàn),應(yīng)加以注意。 (4)抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征(SIADH)(小于1%) 出現(xiàn)過伴有低鈉、低滲血癥,尿中鈉排泄量增加,高滲尿,驚厥,意識(shí)障礙等的抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征,應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹?如限制攝取水分等。有報(bào)導(dǎo)抗精神病藥的大劑量、長(zhǎng)期給藥是出現(xiàn)SIADH的危險(xiǎn)因素。 (5)驚厥(發(fā)生率不明) 出現(xiàn)過驚厥,在認(rèn)為異常時(shí),停藥并給予適當(dāng)?shù)奶幹谩? (6)橫紋肌溶解癥(發(fā)生率不明) 出現(xiàn)過橫紋肌溶解癥,如出現(xiàn)肌肉痛、無力、CK(CPK)上升、血中及尿中肌紅蛋白上升等情況時(shí),應(yīng)立即停藥,并給予適當(dāng)?shù)奶幹?。?yīng)注意避免橫紋肌溶解癥引起的急性腎竭發(fā)生。 (7)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 頭暈、嗜睡、失眠、癲癇、錐體外系反應(yīng)、激越、狂躁、譫妄等。此外還有一些嚴(yán)重不良反應(yīng),如粒細(xì)胞缺乏癥,糖脂代謝異常。 a.白細(xì)胞減少/粒細(xì)胞缺乏癥(發(fā)生率不明) 潛在致白細(xì)胞減少/粒細(xì)胞缺乏癥風(fēng)險(xiǎn)。臨床醫(yī)師應(yīng)仔細(xì)詢問患者的既往病史,有骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用或慎用此類藥品。應(yīng)嚴(yán)格按照說明書的要求,在用藥前、治療中及停藥后監(jiān)測(cè)患者血白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù),確保用藥安全。提醒患者密切關(guān)注相關(guān)癥狀,如果出現(xiàn)發(fā)燒、虛弱、嗜睡、咽喉痛等,應(yīng)及時(shí)就診。 b.糖脂代謝異常(發(fā)生率不明) 可致患者血脂升高、體重增加、血糖升高或者糖尿病風(fēng)險(xiǎn)。醫(yī)生在處方此類藥品時(shí),應(yīng)了解患者糖尿病、高血脂病史,掌握患者高血糖、高血脂的風(fēng)險(xiǎn)因素,必要時(shí)監(jiān)測(cè)患者血糖、血脂及體重指標(biāo),如出現(xiàn)相關(guān)異常,及時(shí)采取措施,確保用藥安全。提醒患者密切關(guān)注自身體重及高血糖癥狀(如煩渴、多尿、多食、乏力等),如有不適，及時(shí)就診。 (8)肺栓塞、深靜脈血栓形成(發(fā)生率不明) 已有報(bào)道肺栓塞和靜脈血栓形成等不良反應(yīng),如觀察到呼吸急促、胸痛、四肢疼痛、水腫等,應(yīng)充分觀察,停止給藥并采取適當(dāng)治療措施。其他不良反應(yīng)見藥品說明書【不良反應(yīng)】

下列情況慎用: (1)肝、腎損害患者(發(fā)現(xiàn)肝、腎損害動(dòng)物(大鼠)模型中本品的血藥濃度升高)； (2)患有心血管疾病、低血壓或懷疑患有這些疾病的患者(有時(shí)會(huì)出現(xiàn)一過性低血壓)； (3)帕金森氏癥患者(可能會(huì)加重錐體外系癥狀)； (4)癲癇等痙攣性疾病患者或有既往病史患者(可能會(huì)降低痙值)； (5)藥物過敏癥患者; (6)伴有脫水、營養(yǎng)不良狀態(tài)等的身體疲弱患者(易引起惡性綜合征)； (7)有既往自殺企圖和自殺念頭的患者(可能會(huì)使癥狀惡化)； (8)有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危險(xiǎn)因素的患者(出現(xiàn)過血糖值上升)； (9)行動(dòng)不便、長(zhǎng)期臥床、肥胖、脫水等患者(曾有報(bào)道出現(xiàn)肺栓塞和靜脈血栓形成等)； 需注意事項(xiàng): (1)由于伴隨惡性綜合征出現(xiàn)的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情況,在充分觀察認(rèn)為有異常的情況下,進(jìn)行中止給藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩Ｔ谄渌咕癫∷幬镏?也有劑量的急劇增加導(dǎo)致出現(xiàn)惡性綜合征的報(bào)導(dǎo)。 (2)由于本品可能引起困倦，導(dǎo)致注意力、集中力及反射運(yùn)動(dòng)能力等降低，注意不要讓正使用本品的患者從事駕駛等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械操作； (3)由于本品會(huì)導(dǎo)致興奮、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、緊張和沖動(dòng)控制障礙等陽性癥狀加重，需注意觀察，一旦出現(xiàn)癥狀惡化，需采取適當(dāng)處理，采用其他治療措施； (4)由于本品在動(dòng)物(犬)實(shí)驗(yàn)中具有止吐作用，可能會(huì)掩蓋其他藥物中毒或腸梗阻、腦瘤等疾病引起的嘔吐癥狀，應(yīng)加以注意； (5)服用本品可能會(huì)加重高血糖和糖尿病，導(dǎo)致糖尿病酮癥酸中毒和糖尿病昏迷。因此，服用本品前可能會(huì)出現(xiàn)這些副作用，應(yīng)充分告知患者及家屬，如果出現(xiàn)口干、煩渴等癥狀，出現(xiàn)多尿、尿頻，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。特別是有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危險(xiǎn)因素的患者，應(yīng)進(jìn)行充分觀察，例如測(cè)量血糖水平。 (6)由于食物可影響本品的吸收，建議餐后服用(空腹時(shí)給藥的吸收情況較進(jìn)食后給藥低);由于本劑易被肝酶代謝，血中濃度易于變化，特別是在肝和腎損害的患者、高齡患者、與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素等代謝抑制劑并用的患者體內(nèi)，有血藥濃度升高的可能，因此要充分觀察，慎重給藥。 (7)有報(bào)道服用本品治療時(shí)曾發(fā)生不明原因的猝死。伴有老年癡呆癥的精神行為患者死亡率增高風(fēng)險(xiǎn)。國外文獻(xiàn)報(bào)道對(duì)認(rèn)知障礙有關(guān)的精神病高齡患者的17例臨床試驗(yàn)中，與本藥同類的非典型抗精神病藥物組的死亡率比安慰劑組高1.6-1.7倍。 (8)動(dòng)物(雌性大鼠)的慢性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，1mg/kg 以上的劑量可致骨量(骨密度)減少，病理顯示骨量減少。這些發(fā)現(xiàn)被認(rèn)為是由于催乳激素上升而引起的雌激素分泌受到抑制所致，其他抗精神病藥(氟哌啶醇等)中也有同樣的現(xiàn)象。

本品主經(jīng)CYP3A4代謝。 一、合并用藥時(shí)的禁忌(不應(yīng)與以下藥物合并用藥) 腎上腺素Bosmin(用于過敏反應(yīng)的緊急治療除外)，它可能會(huì)逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用并導(dǎo)致血壓下降。腎上腺素作用于腎上腺素a、β受體，本品阻斷α受 體，使β受體的刺激作用占主導(dǎo)，因此降壓效果增強(qiáng)。 二、合并用藥的注意事項(xiàng)(與以下藥物合并用藥時(shí)應(yīng)予以注意) 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑、巴比妥酸衍生物等" 因有相互增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制作用的情況，要慎重給 藥，如減量等。兩者都有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。 2、多巴胺能藥物、左旋多巴制劑、溴隱亭 因有相互減弱作用的情況，要慎重給藥，如減量等。本品具有多巴胺受體阻斷作用。 3、降壓藥 因有相互增強(qiáng)降壓作用的可能性，要慎重給藥，如 減量等。兩者都有降壓作用。 4、多潘立酮、甲氧氯普胺 易引起內(nèi)分泌功能紊亂或錐體外系癥狀。兩者都具有多巴胺受體阻斷作用。 5、酒精(飲酒) 因有相互增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制作用的情況。兩者都有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。 6、H2受體拮抗劑、西咪替丁等 可能會(huì)相互增強(qiáng)胃酸分泌的抑制作用，要充分觀察， 慎重給藥。兩者均對(duì)胃分泌有抑制作用。 7、P450的3A4酶選擇性抑制劑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素等 可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率增加，要充分觀察，慎重 給藥。本品的代謝可能受到抑制，可使本品的血藥濃度 升高。 8、通過P450的3A4酶代謝的藥物、西沙必利、三唑侖等 兩種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率增加，要充分觀察，慎 重給藥。由于本品與這些藥物的代謝酶相同(CYP3A4),可 能出現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)性抑制代謝。

8mg

國藥準(zhǔn)字H20249452

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