恩他卡朋片可通過抑制COMT酶活性、延長左旋多巴作用時間、減少運動波動等方式治療帕金森病。恩他卡朋片通常由多巴胺能神經(jīng)元退化、基底節(jié)區(qū)多巴胺不足、紋狀體多巴胺受體敏感性下降、氧化應激損傷、遺傳易感性等原因引起。
1、作用機制:
恩他卡朋片作為外周COMT酶抑制劑,通過阻斷左旋多巴在外周代謝為3-氧位甲基多巴,使更多左旋多巴進入血腦屏障。該藥物需與左旋多巴/卡比多巴復方制劑聯(lián)用,單用無效。
2、臨床效果:
聯(lián)合用藥可使左旋多巴血漿濃度曲線下面積增加35%,有效延長"開期"時間1.5-2小時。對劑末現(xiàn)象、開關波動等運動并發(fā)癥改善率達60%,但對震顫為主的癥狀效果有限。
3、適用人群:
適用于出現(xiàn)運動波動的中晚期帕金森病患者,早期患者不建議使用。合并嚴重肝功能損害、嗜鉻細胞瘤、非選擇性MAO抑制劑使用者禁用,可能誘發(fā)高血壓危象。
4、不良反應:
常見尿液變紅褐色藥物代謝產(chǎn)物所致、腹瀉、腹痛等消化道癥狀。約10%患者出現(xiàn)運動障礙加重,可能與突觸后多巴胺受體超敏有關。偶見肝酶升高需定期監(jiān)測。
5、藥物聯(lián)用:
常與左旋多巴/卡比多巴、多巴胺受體激動劑普拉克索、MAO-B抑制劑司來吉蘭聯(lián)用。避免與鐵劑同服影響吸收,與抗膽堿藥苯海索聯(lián)用可能加重認知障礙。
使用恩他卡朋片期間需保持蛋白質(zhì)均衡攝入,避免高蛋白飲食影響藥效。建議進行太極拳、平衡訓練等康復運動,定期監(jiān)測肝功能與運動癥狀變化。出現(xiàn)異動癥或精神癥狀時應及時調(diào)整劑量,服藥期間尿液顏色改變屬正?,F(xiàn)象無需特殊處理。