阿伐斯汀膠囊是臨床醫(yī)學(xué)上常用的一種藥物，它的主要成分是阿伐斯汀，在治療過(guò)敏性鼻炎和過(guò)敏性皮膚疾病方面有顯著的效果，同時(shí)它還具有治療慢性自發(fā)性蕁麻疹和癥狀性皮膚劃痕癥的功效，阿伐斯汀膠囊也具有緩解膽堿性蕁麻疹和濕疹痕癢的作用。但是任何一種藥物都有其禁忌和不良反應(yīng)，患者朋友需要根據(jù)自身的身體狀況，充分了解該藥物的基本信息，再選擇是否可以使用阿伐斯汀膠囊來(lái)治療疾病，同時(shí)需要及時(shí)就醫(yī)治療，以早日恢復(fù)健康。
一、成份
本品主要成份為阿伐斯汀
其化學(xué)名稱(chēng)為(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸。
分子式:C22H24N2O2
分子量:348.44
性狀
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆?；蚍勰?/p>
二、適應(yīng)癥
過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性皮膚疾病、慢性自發(fā)性蕁麻疹、癥狀性皮膚劃痕癥、膽堿性蕁麻疹、自發(fā)的后日性寒冷感冒蕁麻疹、濕疹痕癢。
8mg。
三、用法用量
口服。成人和12歲以上兒童:一天三次，每次一粒(8mg)。
四、不良反應(yīng)
可見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)(包括從出現(xiàn)皮疹至罕見(jiàn)的過(guò)敏癥狀);罕見(jiàn)思睡。
五、禁忌
本品禁用于已知對(duì)阿伐斯汀和曲普利啶過(guò)敏的患者。因阿伐斯汀主要經(jīng)腎臟清除，而阿伐斯汀尚未針對(duì)腎衰病人進(jìn)行研究，故本品不應(yīng)用于該類(lèi)患者。
飲酒或服用其它中樞抑制藥物時(shí)不要從事需保持高警覺(jué)性的工作。12歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
七、孕婦及哺乳期婦女用藥
本品是否分泌入乳汁尚不清楚。目前尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦研究資料。因?yàn)閯?dòng)物生殖試驗(yàn)并不總能預(yù)示人的反應(yīng)，只有在充分顯示治療益處超過(guò)對(duì)胎兒的潛在危害時(shí)，方可在妊娠期使用本品。
八、兒童用藥
至今尚未有12歲以下兒童服用本品的資料。
九、老年用藥
沒(méi)有本品針對(duì)老年患者的專(zhuān)門(mén)研究。在進(jìn)一步的資料獲得前，本品不應(yīng)用于老年患者。
十、藥物相互作用
與酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物同時(shí)服用，可能會(huì)影響注意力，重者可對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)等產(chǎn)生損害。
藥物過(guò)量
沒(méi)有本品藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。需要時(shí)應(yīng)采用適宜的支持性治療，包括洗胃。
十一、藥理毒理
藥效學(xué)
阿伐斯汀是一強(qiáng)效的競(jìng)爭(zhēng)性組胺H1受體拮抗劑，沒(méi)有明顯的抗膽堿作用，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的穿透力低，可通過(guò)完全或部分阻止組胺釋放而緩解由其引起的癥狀。
毒理研究
遺傳毒性:
在Ames沙門(mén)氏菌的實(shí)變性和L5178y/tk+/-淋巴分析中，未見(jiàn)其致突變性。在人淋巴細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳研究中，阿伐斯汀不能誘導(dǎo)染色體異常。大鼠單次口服阿伐斯汀達(dá)1000mg/kg(5900mg/m2，即人日推薦劑量的249倍)，在體內(nèi)細(xì)胞遺傳學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)正常染色體異常。
生殖毒性:
大鼠單獨(dú)服用阿伐斯汀200mg/kg/day(1180mg/m2/day，人日推薦劑量50倍)，對(duì)雌、雄大鼠的生育能力無(wú)影響。
妊娠:致畸作用:
大鼠和兔子分別給予阿伐斯汀1000和400mg/kg/day(5900和4720mg/m2/day，即人日推薦劑量的249和200倍)，未出現(xiàn)致畸作用。大鼠的圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究中，單獨(dú)給予阿伐斯汀500mg/kg/day(2950mg/m2/day，即人日推薦劑量的124倍)，母鼠和新生鼠的死亡率與劑量水平有關(guān)。
致癌性:
大鼠單獨(dú)口服阿伐斯汀40mg/kg/day(236mg/m2/day，為人日推薦劑量10倍)20～22個(gè)月，小鼠劑量達(dá)250mg/kg/day(750mg/m2/day，即人日推薦劑量32倍)20～24個(gè)月，未見(jiàn)潛在的致癌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
阿伐斯汀經(jīng)腸道吸收良好。健康成人志愿者服用8mg阿伐斯汀后，約1.5小時(shí)(Tmax)出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度(Cmax)約為150ng/ml。血漿半衰期約為1.5小時(shí)。在為期6天的多劑量研究中沒(méi)有觀察到阿伐斯汀的藥物蓄積。經(jīng)腎臟排泄是阿伐斯汀的主要清除途徑。
