左乙拉西坦口服溶液(開浦蘭)屬于處方藥，由NextPharmaSAS研制并生產(chǎn)，其對于用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。有良好的效果。那么左乙拉西坦口服溶液的說明書有哪幾點(diǎn)?請?jiān)敿?xì)說明?
左乙拉西坦口服溶液是處方藥，詳細(xì)說明書有如下幾點(diǎn):
【主要成份】左乙拉西坦。
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄清溶液。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
【用法用量】
1.給藥途徑:口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。
2.給藥方法和劑量成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。老年人(≥65歲)根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg，每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日兩次。劑量變化應(yīng)以每兩周增加或減少10mg/kg，每日兩次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
【不良反應(yīng)】
1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時(shí)間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。
2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高(兒童38.6%,成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的?？偨Y(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評估了每個(gè)系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率:很常見>10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見:0.01-0.1%;非常罕見&0.01%，包括單獨(dú)的報(bào)告。上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。
【禁忌】對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有孕婦服用本品的資料，動(dòng)物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險(xiǎn)尚不明確。如非必要，孕婦請勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。動(dòng)物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時(shí)哺乳。
【藥物相互作用】體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
【藥物過量】1.癥狀據(jù)觀察有嗜睡、激動(dòng)、攻擊性、意識(shí)水平下降、呼吸抑制及昏迷。2.急救措施在急性藥物過量后，應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。尚無左乙拉西坦的解毒劑。治療需對癥治療，也可包括血液透析。透析排出的效果:左乙拉西坦60%，主代謝產(chǎn)物74%。
【藥理毒理】尚不明確。
【藥代動(dòng)力學(xué)】左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性(服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7)。
【有效期】36月。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20150002。
【生產(chǎn)企業(yè)】UCBPharmaS.A.。
