托吡酯膠囊
托吡酯膠囊(妥泰)屬于處方藥，由Janssen-OrthoLLC研制并生產(chǎn)，其對于本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。有良好的效果。那么托吡酯膠囊與二甲雙胍可以合用嗎?
在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C－托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次，和口服100mg、每日2次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示，腎小管對托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí)，托吡酯的腎臟清除率顯著提高?？傮w來說，口服后，人體的血漿清除率約為20－30ml/分。
托吡酯血漿濃度的個(gè)體差異很小，因此可預(yù)測其藥代動(dòng)力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時(shí)，呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性，血漿清除率保持恒定，藥－時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4－8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax為6.76μg/ml?？诜羞刘?0mg和100mg，每日2次后，其平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。根據(jù)托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報(bào)告，托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片，t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
二甲雙胍:一項(xiàng)在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究顯示了單獨(dú)使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時(shí)的兩種藥物血漿中的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)。研究結(jié)果顯示，在與托吡酯合用時(shí)，二甲雙胍Cmax和AUC0-12h的平均值分別增加了18％和25％，而CL/F平均值下降了20％，但托吡酯并不影響二甲雙胍的tmax。托吡酯對二甲雙胍藥動(dòng)學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。與二甲雙胍合用時(shí)，托吡酯的口服血漿清除率有所降低，尚不知改變的程度。二甲雙胍對托吡酯藥動(dòng)學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。在接受二甲雙胍治療的患者，若增加或停止托吡酯的治療，應(yīng)密切注意常規(guī)監(jiān)測以有效地控制其糖尿病病情。
