對(duì)氨基水楊酸異煙肼片為異煙肼(INH)與對(duì)氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明，可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙酰化過程。因此，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對(duì)肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和對(duì)氨基水楊酸異煙肼片后發(fā)現(xiàn)，12小時(shí)INH血濃度僅有0.03mg/L，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片卻有2.6mg/L;14小時(shí)INH血濃度已為0，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片仍高達(dá)2mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強(qiáng)了藥物的殺菌作用，同時(shí)也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
臨床證實(shí)，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH，而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動(dòng)物試驗(yàn)表明，對(duì)人工感染的小白鼠，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片抗結(jié)核效力約為INH的5倍;對(duì)氨基水楊酸異煙肼片每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
臨床證實(shí)，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH，而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動(dòng)物試驗(yàn)表明，對(duì)人工感染的小白鼠，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片抗結(jié)核效力約為INH的5倍;對(duì)氨基水楊酸異煙肼片每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
對(duì)氨基水楊酸異煙肼片與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護(hù)藥，也可用于預(yù)防長(zhǎng)期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。
