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纈沙坦分散片的副作用有哪些 纈沙坦分散片的不良反應(yīng)有哪些

發(fā)布時間:2023-05-13 11:28 相關(guān)企業(yè):魯南貝特制藥有限公司

纈沙坦分散片

纈沙坦分散片適應(yīng)癥為治療輕、中度原發(fā)性高血壓,但是纈沙坦分散片的副作用你知道嗎?下面是小編為你整理的纈沙坦分散片的副作用的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!

包括2316名患者的安慰劑對照試驗,全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應(yīng)發(fā)生情況,患者服用纈沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時間無關(guān),因此,將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合并統(tǒng)計。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關(guān))。

纈沙坦分散片

纈沙坦分散片 生產(chǎn)廠家:魯南貝特制藥有限公司 功能主治:治療原發(fā)性高血壓。 用法用量:本品推薦起始劑量為80mg(2片),每日口服一次。一般4周無效時可加大劑量至160mg(4片),每日一次。國外臨床應(yīng)用資料報道,最大劑量可達320mg,每日一次。重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者,可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
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其他發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有:水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。這些不良反應(yīng)是否與纈沙坦治療有因果關(guān)系尚不知曉。產(chǎn)品投入市場后,曾出現(xiàn)一些罕見的報道,包括:血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等過敏性反應(yīng)。

試驗室研究結(jié)果

罕見情況下,纈沙坦引起血紅蛋白和血球壓積降低。臨床對照試驗發(fā)現(xiàn),纈沙坦治療組血紅蛋白和血球壓積明顯降低(]20%)的分別為0.8%和0.4%。安慰劑組為0.1%。

臨床對照試驗發(fā)現(xiàn)中性粒細胞減少見于1.9%纈沙坦治療患者、1.6%ACEI治療患者。纈沙坦組血清肌酐、血鉀、總膽紅素顯著升高者分別為0.8%、4.4%、6%,ACEI組分別為1.6%、6.4%、12.9%。偶見肝功能指標升高。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時,不需要監(jiān)測特殊實驗室指標。

低鈉和/或血容量不足

極少數(shù)情況下,嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如:大劑量應(yīng)用利尿劑),應(yīng)用本品治療開始時,可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前,糾正低鈉和/或血容量不足,或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓,應(yīng)該讓患者平臥,必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。

腎動脈狹窄

12例因單側(cè)腎動脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天,沒有引起腎血流動力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高,建議進行監(jiān)測確保安全。

腎功能不全

腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。

肝功能不全

肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。

輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。

纈沙坦主要以原型從膽汁排泄,膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學(xué)),對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。

與其它抗高血壓藥一樣,服藥患者在駕駛、操縱機器時應(yīng)小心。

作用機制

腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ,是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應(yīng),包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強力縮血管物質(zhì),具有直接的升壓效應(yīng),同時還可促進鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。

纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑,它選擇性作用于AT1受體亞型,產(chǎn)生所有已知的效應(yīng)。AT2受體亞型與心血管效應(yīng)無關(guān)。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強20000倍。

ACE將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽或p物質(zhì)的潴留,所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(p[0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發(fā)現(xiàn),纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%,19.0%,68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(p&0.05)。纈沙坦對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。

藥效

纈沙坦降低升高的血壓,同時不影響心率。

對大多數(shù)患者,單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果,4-6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步顯著增強降壓效果。

突然終止纈沙坦治療,不引起高血壓“反跳”或其他副作用。

纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

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