西羅莫司片的藥物過量是怎樣呢？

西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司片的藥物過量是怎樣呢？

西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。

西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長(zhǎng)預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片的藥物過量：雖然曾收到西羅莫司片服用過量的報(bào)道，但這方面的經(jīng)驗(yàn)仍有限。一般來(lái)說，藥物過量所產(chǎn)生的不良反應(yīng)與[不良反應(yīng)]章節(jié)中所列舉的相一致。對(duì)所有服用過量的病例，均應(yīng)采取一般性支持治療措施。根據(jù)西羅莫司水溶性差而與紅細(xì)胞結(jié)合率高的特點(diǎn)，可以預(yù)計(jì)透析不能有效地排出本藥。小鼠和大鼠的急性口服致死劑量超過800mg/kg。