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維格列汀片與吡格列酮合用如何呢?

發(fā)布時(shí)間:2022-06-10 07:46 相關(guān)企業(yè):Novartis Farmaceutica S.A.

維格列汀片可與二甲雙胍合用,尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。那么,維格列汀片與吡格列酮合用如何呢?

維格列汀片

維格列汀片 生產(chǎn)廠家:Novartis Farmaceutica S.A. 功能主治:本品適用于治療2型糖尿病。 當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí), -本品可作為單藥治療 -當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用; -當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí),本品可與胰島素(合用或不合用二甲雙胍)聯(lián)合使用; -當(dāng)穩(wěn)定劑量的磺脲類藥物仍不能有效控制血糖,本品可與磺脲類藥物聯(lián)合使用。 用法用量:【用法用量】 成人 當(dāng)維格列汀單藥治療或與二甲雙胍合用時(shí),或與胰島素聯(lián)合使用時(shí)(...
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維格列汀片在靜脈注射給予健康受試者維格列汀后,維格列汀片藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。維格列汀片在靜脈注射給藥后,維格列汀的平均消除半衰期約為2小時(shí)。維格列汀片口服給藥后,維格列汀片的消除半衰期約為3小時(shí)。

維格列汀片采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果顯示,維格列汀片的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀片在人體內(nèi)的主要消除途徑,約占給藥劑量的69%。維格列汀片的主要代謝產(chǎn)物(LAY151)沒有藥理活性,維格列汀片為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物,約占給藥劑量的57%,次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物(約占給藥劑量的4%)。維格列汀片在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一,得到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。

維格列汀片的體外研究的結(jié)果顯示,維格列汀片對CYP450酶系沒有抑制或誘導(dǎo)作用。維格列汀片不會(huì)影響通過CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。維格列汀片口服給藥后,約有85%的藥物通過尿液排泄,有15%的藥物能夠從糞便中回收。維格列汀片口服給藥后,約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。維格列汀片不經(jīng)過CYP450代謝。維格列汀片的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。

維格列汀片與吡格列酮合用:臨床試驗(yàn)的結(jié)果顯示,將維格列汀與口服抗糖尿病藥物吡格列酮同時(shí)使用時(shí),未發(fā)現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力相互作用。

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