左乙拉西坦片

左乙拉西坦片

左乙拉西坦片

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。 (2) 給藥方法...

本品為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險是具有可比性的。 　　總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。 　　- 全身反應(yīng)和給藥部位不適：很常見：乏力 　　-神經(jīng)系統(tǒng)不適： 　　很常見： 嗜睡 　　常見： 健忘、共濟失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫 　　- 精神心理變化：? 　　常見：易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常 　　上市后不良事件報道： 行為異常、攻擊性、易怒、焦慮、錯亂、幻覺、易激動、精神異常、自殺、自殺性意念、自殺企圖。但還沒有足夠數(shù)據(jù)，用于估計對它們的發(fā)生率或建立因果關(guān)系。 　　-消化道不適： 　　常見：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐 　　-代謝和營養(yǎng)障礙： 　　常見：食欲減退。當(dāng)病人同時服用托吡酯時，食欲減退的危險性增加。 　　-耳及迷路系統(tǒng)不適：? 　　常見：眩暈 　　-眼部不適： 　　常見：復(fù)視 　　-傷害、中毒和后續(xù)的并發(fā)癥： 　　常見：意外傷害 　　-感染和傳染： 　　常見： 感染 　　-呼吸系統(tǒng)不適： 　　常見：咳嗽增加 　　-皮膚和皮下組織異常變化： 　　常見：皮疹 　　上市后不良事件報道：脫發(fā)， 某些病例中，停藥后，自行恢復(fù)。 　　-血液系統(tǒng)和淋巴系統(tǒng)異常變化： 　　上市不良事件報道： 白細(xì)胞減少、嗜中性細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、血小板減少但還沒有足夠數(shù)據(jù)，用于估計它們發(fā)生率或建立因果關(guān)系。

對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。

根據(jù)當(dāng)前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應(yīng)每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)， 可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進行調(diào)整。 　　對駕駛和應(yīng)用機器影響 　　目前沒有研究關(guān)于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。

體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。 　　左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低（<10%），不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點所致臨床顯著性的相互作用。 　　臨床藥代動力學(xué)研究（苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒）和安慰劑對照臨床試驗中通過藥代動力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學(xué)相互作用。 　　左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（AEDs）間的藥物-藥物相互作用 　　苯妥英 　　左乙拉西坦（每日3000 mg）對難治性的癲癇病人苯妥英藥代動力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響本品的藥代動力學(xué)特性。 　　丙戊酸鈉 　　左乙拉西坦（1500 mg每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500 mg每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucb L057的暴露水平和排泄。 　　

室溫(25℃或以下）貯藏。

30片/盒

國藥準(zhǔn)字J20160085

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