加巴噴丁膠囊

加巴噴丁膠囊

加巴噴丁膠囊

主要組成成分 加巴噴丁 化學(xué)名稱:1-氨基甲基-環(huán)己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

第一次睡前服300毫克(3粒)、以后每天增加30毫克、用量可以高達(dá)每天3600毫克上述劑量需分三次服用。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對(duì)照組的不良事件包括。全身：衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng)：腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營養(yǎng)紊亂：體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng)：共濟(jì)失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統(tǒng)：咽炎。皮膚和附屬器官：皮疹。特殊感官：弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。2、癲癇：最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。詳見說明書。

國外研究報(bào)道: 撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài) 抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。 在安慰劑對(duì)照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對(duì)照和非對(duì)照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時(shí)未出現(xiàn)過癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 潛在的致癌作用: 動(dòng)物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對(duì)于預(yù)測(cè)其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經(jīng)過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上的背景資料，因此不可能知道該研究中治療是否會(huì)影響發(fā)生率。 突然的和不能解釋的死亡: 在加巴噴丁上市前研究過程中，2203名治療者(其中2103名患者為長期治療)中有8人出現(xiàn)了突然的和不能解釋的死亡。 這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發(fā)作導(dǎo)致的死亡，例如在晚上癲癇發(fā)作未被察覺。該情況的發(fā)生率為0.0038人/年。盡管該比率已經(jīng)超過了相同年齡和性別健康者的比率，但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發(fā)生率的范圍之內(nèi)(從普通者的0.0005-與該試驗(yàn)相似的臨床試驗(yàn)人群的0.003,或0. 0005-難治患者的0.005)。因此，結(jié)果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統(tǒng)計(jì)的精確性。 特殊注意事項(xiàng): 臨床對(duì)照研究中，16%的患者出現(xiàn)了可能有臨床意義的血糖波動(dòng)(<3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5- 5.5mmol/L)。因此糖尿病患者需經(jīng)常監(jiān)測(cè)血糖，如必要，隨時(shí)調(diào)整降糖藥劑量。 腎功能不全的患者，服用本品必須減量(見用法用量)。 曾有服用本品發(fā)生出血性胰腺炎的報(bào)告。因此，如出現(xiàn)胰腺炎的臨床癥狀(持續(xù)性腹痛、惡心、反復(fù)嘔吐)，應(yīng)立即停用本品，并進(jìn)行全面的體檢，臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查以期盡早診斷胰腺炎。 對(duì)慢性胰腺炎的患者，尚無充分的使用加巴噴丁的經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)由醫(yī)生決定加巴噴丁的使用。 同時(shí)使用嗎啡治療的病人加巴噴丁的血藥濃度可能會(huì)升高。應(yīng)仔細(xì)觀察病人是否出現(xiàn)嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制現(xiàn)象，應(yīng)適當(dāng)減少加巴噴丁或嗎啡的劑量(見藥物相互作用)。對(duì)駕駛及機(jī)械操作的影響。 本品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可引起:鎮(zhèn)靜、眩暈或類似癥狀。 因此，即便按照規(guī)定劑量服用本品，也可降低反應(yīng)速度，使駕駛能力、操縱復(fù)雜機(jī)器的能力和在暴露環(huán)境中工作的能力受到損害，特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時(shí)或者同時(shí)飲酒時(shí)。

加巴噴丁很少代謝，也不干擾其他一般合用的抗癲癇藥物的代謝。 這部分描述的藥物相互作用數(shù)據(jù)是從相關(guān)健康成人和癲癇癥患者的研究中得到的。 苯妥英:已服用苯妥英治療維持至少二個(gè)月的癲癰患者(N=8) 進(jìn)行加巴噴丁(每次400mg,每日三次)單次和多次給藥的研究，結(jié)果表明加巴噴丁對(duì)苯妥英的穩(wěn)態(tài)血漿濃度沒有影響，并且苯妥英對(duì)加巴噴丁的藥代動(dòng)力學(xué)也沒有影響。 卡巴咪嗪:服用加巴噴丁(每次400mg,每日三次; N=12) 不影響卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10,11環(huán)氧化物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。同樣地，服用卡巴咪嗪也不會(huì)改變加巴噴丁的藥代動(dòng)力學(xué)。 丙戊酸:在同時(shí)服用加巴噴丁(每次400mg,每日三次; N=17) 前和服用期間，丙戊酸平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度無差異，加巴噴丁的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)也不受丙戊酸的影響。 鎮(zhèn)靜安眠劑:不管是單獨(dú)服用還是聯(lián)合用藥，鎮(zhèn)靜安眠劑或加巴噴丁(每次300mg,每日三次; N=12) 穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)評(píng)估是一樣的。 萘普生:同時(shí)使用萘普生鈉膠囊(250mg) 和Neurontin ( 125mg)，加巴噴丁的吸收增加12%到15%。加巴噴丁對(duì)萘普生的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有影響。兩者所給的劑量均低于各自的治療劑量。在推薦劑量范圍時(shí)其相互作用情況尚不清楚。 二氫可待因酮:合用加巴噴丁(125至500mg; N=48) 后二氫可待因酮(10mg, N=50)的Cmax和AUC降低，與所給二氫可待因酮的劑量呈依賴關(guān)系。合用加巴噴丁(125mg)使二氫可待因酮(10mg, N=50) 的Cmax和AUC降低約3%-4%，合用加巴噴丁(500mg)使二氫可待因酮(10mg, N=50) 的Cmax和AUC降低約21%-22%。這種相互作用機(jī)制尚不明確。二氫可待因酮能增加加巴噴丁的AUC約14%。其他劑量的相互作用情況還不明確。 嗎啡:據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，給予60mg控釋嗎啡膠囊2小時(shí)后再給予600mg加巴噴丁膠囊(N=12)，加巴噴丁的平均AUC比未用嗎啡時(shí)增加了44% (見警告)。服用加巴噴丁后嗎啡的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有變化。與其它劑量的相互作用尚不清楚。 甲氰咪胍:服用甲氰咪胍每次300mg，每日4次(N=12) ，加巴噴丁平均表觀口服清除率下降14%，肌酐清除率下降10%。因而，甲氰咪胍可能會(huì)改變加巴噴丁肌酐的腎排泄。由甲氰咪胍引起的加巴噴丁排泄的小幅度下降沒有重要的臨床意義。加巴噴丁對(duì)甲氰咪胍的影響沒有評(píng)價(jià)。 口服避孕藥:服用含有2.5mg乙酸炔諾酮和50μ g乙炔基雌二醇的藥片后，不管是否同時(shí)服用加巴噴丁(每次400mg, 每日三次; N=13) ，乙酸炔諾酮和乙炔基雌二醇的AUC和半衰期是類似的。和加巴噴丁聯(lián)合給藥時(shí)，炔諾酮的Cmax升高13%;這一相互作用沒有重要的臨床意義。 抗酸劑( 氫氧化鋁) :氫氧化鋁降低加巴噴丁的生物利用度大約20%。服用氫氧化鋁后2小時(shí)服用加巴噴丁，生物利用度下降大約5%。因此，建議加巴噴丁應(yīng)在氫氧化鋁服用后至少2小時(shí)服用。 丙磺舒(羧苯磺丙胺)的作用:丙磺舒是一種腎小管分泌阻滯劑。將加巴噴丁結(jié)合或不結(jié)合丙磺舒試驗(yàn)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行比較，結(jié)果證實(shí)加巴噴丁不能流經(jīng)被丙磺舒阻滯的腎小管路徑。

48粒/盒

國藥準(zhǔn)字H20040527

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司