亞葉酸鈣片的主要成分為亞葉酸鈣，為微黃色或淡黃色片。那么本品有什么藥代動力學(xué)？
亞葉酸鈣片
生產(chǎn)廠家：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
功能主治：1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。2.用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。4.與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。
用法用量：1.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小時一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg(1/3~1片)，視中毒情況而定。3.用于巨幼細(xì)胞貧血，每日口服15mg(1片)。4.與氟尿嘧啶合用時，口服20-30mg/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時后口服。
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藥代動力學(xué)：本品口服后易于吸收，1.72±0.8小時后，血清還原葉酸達(dá)峰值，藥物作用持續(xù)3-6小時；經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，口服后代謝較肌注快而充分，80-90%經(jīng)腎排出，5-8%隨糞便排泄。
藥理毒理：本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而抑制DNA的合成。
本品進(jìn)入人體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)。本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
