利塞膦酸鈉片一周服用一次主要與其藥物代謝特點(diǎn)、骨組織作用周期及降低不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)有關(guān)。該藥物屬于雙膦酸鹽類抗骨質(zhì)疏松藥,通過抑制破骨細(xì)胞活性減少骨吸收,其半衰期長(zhǎng)且在骨骼中滯留時(shí)間可達(dá)數(shù)月,每周一次給藥即可維持有效濃度。
利塞膦酸鈉口服后生物利用度較低,約0.6%,需空腹服用以避免食物干擾吸收。藥物進(jìn)入血液后約60%被骨組織特異性攝取,其余以原型經(jīng)腎臟排泄。其在骨骼表面形成穩(wěn)定沉積,持續(xù)抑制破骨細(xì)胞功能,這種作用可維持?jǐn)?shù)周。每周給藥方案既能保證療效,又可減少藥物在非骨組織的暴露量。
胃腸道刺激是該類藥物的常見不良反應(yīng),包括食管炎、胃潰瘍等。減少給藥頻率可顯著降低消化道黏膜接觸藥物的機(jī)會(huì)。臨床試驗(yàn)證實(shí)每周一次35mg與每日5mg方案療效相當(dāng),但不良反應(yīng)發(fā)生率降低約50%。對(duì)于腎功能不全者,延長(zhǎng)給藥間隔還可避免藥物蓄積風(fēng)險(xiǎn)。
服用利塞膦酸鈉片須嚴(yán)格遵循清晨空腹直立服藥原則,用200毫升白水送服,服藥后30分鐘內(nèi)保持直立避免平臥。鈣劑和抗酸藥需間隔至少2小時(shí)服用。長(zhǎng)期用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)骨密度和血清鈣磷水平,注意口腔健康狀況評(píng)估。若出現(xiàn)股骨非典型骨折或頜骨壞死征兆需及時(shí)就醫(yī)。