富馬酸比索洛爾片主要用于原發(fā)性高血壓﹑心絞痛的治療，其具有口服吸收迅速、完全，給藥后肺、腎、肝含量最高，體內(nèi)半衰期長的特點(diǎn)。那么，富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣的？
康忻 富馬酸比索洛爾片
生產(chǎn)廠家：Merck KGaA
功能主治：高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。
用法用量：對于所有適應(yīng)癥：
應(yīng)在造成并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水送服，不應(yīng)咀嚼。
本品需按照醫(yī)生處方使用。
高血壓和心絞痛的治療：
通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療．如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg寓馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。
本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑垃，也不宜終止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。
慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
慢性穩(wěn)定性心力衰竭患者，6周內(nèi)無急性心力衰竭發(fā)作且近2周內(nèi)基礎(chǔ)治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管擴(kuò)張藥物治療）、利尿劑及選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物的治療。
建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。
使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量：
*1.25mg，每日一次．用藥l周，如果耐受性良好，則增加至
*2.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥l周，如果耐受性良好，則增加至
*3.75mg，每日-次，繼續(xù)用藥l周，如果耐受性良好，則增加至
*5mg，每日一次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好．則增加至
*7.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥4周，如糶耐受性良好，則增加至
*10mg，每日一次，作為維持治療。
在首次服用1.25mg治療后，患者應(yīng)接受大約4小時(shí)的觀察（特別是血壓．心串，傳導(dǎo)障礙，心力衰竭惡化跡象）。
最大推薦劑量為10mg，每日1次。
如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)避免使用最大荊盛治療。必要時(shí)應(yīng)在現(xiàn)用劑量的基礎(chǔ)上逐漸減量。如有必要可中斷治療，在適當(dāng)時(shí)重新使用本品進(jìn)行治療。在劑量遞增期問，一旦出現(xiàn)心力衰竭惡化或不耐受現(xiàn)織，迎議首先減少比索洛爾劑量，或必要時(shí)立即停藥（如果出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、心力農(nóng)竭惡化伴有急性肺水腫、心源性休克、癥狀性心動(dòng)過緩或房室傳導(dǎo)阻滯）。
使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)長期用藥。
接受比索洛爾治療不建議突然停藥，以免引起暫時(shí)性的心力衰竭惡化。如需停藥，應(yīng)每周逐漸將劑量減半。
肝腎功能不全者：
輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎功能衰竭(肌酐清除率[ 20ml/min)和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。
腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)較少．但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。
尚無比索洛爾治療慢性心力衰竭并伴有肝腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
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藥理學(xué)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。口服比索洛爾3～4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
毒理學(xué)：動(dòng)物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒性(長達(dá)12個(gè)月)研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
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