可樂定透皮貼片中主要成分可樂定是一種選擇性腎上腺素α2受體激動(dòng)劑，能夠作用于藍(lán)斑核。去甲腎上腺素能通路在覺醒狀態(tài)的調(diào)解中其重要作用，直接影響多巴胺能、5-羥色胺能、內(nèi)源性阿片及神經(jīng)生長(zhǎng)素的活性。20世紀(jì)80年代即被用來治療兒童抽動(dòng)癥和多動(dòng)障礙，并成為治療抽動(dòng)癥的首選藥物。通過實(shí)驗(yàn)顯示，可樂定透皮貼片具有確切的治療作用，不良反應(yīng)少，值得在臨床上進(jìn)一步推廣使用。那么，可樂定透皮貼片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？
可樂定透皮貼片外觀輕巧、薄如蟬翼。使用十分方便，用時(shí)取出本品，揭去保護(hù)層，貼于上胸部無毛完好皮膚上，夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側(cè)，每7天更換一次即可。完全不必?fù)?dān)心它會(huì)趁你不注意時(shí)悄悄掉落，即使貼著它洗澡或游泳，它也會(huì)牢牢貼在你的皮膚上，持續(xù)發(fā)揮藥效。
可樂定透皮貼片(瑞福萊)的藥代動(dòng)力學(xué)是：
貼片敷貼至完好皮膚上后，壓敏膠中爆發(fā)劑量的可樂定首先使其下面的皮膚達(dá)到飽和，然后藥物從貯庫(kù)中經(jīng)控釋膜和壓敏膠層進(jìn)入皮膚內(nèi)的毛細(xì)血管再被吸收進(jìn)入人體循環(huán)，貼片以平穩(wěn)速度釋放可樂定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好，而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用可樂定透皮貼片2~3天后達(dá)到治療濃度，并穩(wěn)定釋放七天，每天體內(nèi)釋放0.1mg可樂定，每七天在新皮膚位置換貼新片，即可不間斷地保持可樂定血漿濃度持續(xù)穩(wěn)定在治療濃度范圍內(nèi)。除去貼片，局部皮膚內(nèi)貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時(shí)，然后在數(shù)天內(nèi)逐漸降低?？蓸范ㄑ帩舛劝胨テ跒?2.7
