肝功能不全患者服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊是怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。那么，肝功能不全患者服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊是怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對(duì)生物利用度約為45％。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用（150mg，q24h）通常具有較低的峰濃度（鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL），較遲的達(dá)峰時(shí)間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí)，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)患者的血藥濃度的波動(dòng)明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進(jìn)行首過(guò)代謝，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV，同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過(guò)CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度，故這種代謝能力的不同并無(wú)重要的臨床意義。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內(nèi)代謝，ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊用于肝功能不全患者：肝硬化和輕至中度肝功能不全的患者與健康者相比，文拉法辛和O-去甲基文拉法辛（ODV）的清除半衰期延長(zhǎng)、清除率下降，對(duì)于輕度至中度肝功能不全的患者每日總劑量必須減少50％。對(duì)于有些患者，甚至有必要將劑量減少50%以上。因?yàn)楦斡不颊叩乃幬锴宄视休^大個(gè)體差異，個(gè)體化用藥較合適。