硝苯地平片是臨床常用的鈣離子通道阻滯劑類降壓藥,主要用于治療高血壓和心絞痛,通用名稱為硝苯地平,屬于二氫吡啶類衍生物。
1、作用機(jī)制:
通過選擇性阻斷血管平滑肌細(xì)胞膜上的L型鈣通道,抑制鈣離子內(nèi)流,導(dǎo)致外周動(dòng)脈擴(kuò)張,降低外周血管阻力。對(duì)冠狀動(dòng)脈有顯著擴(kuò)張作用,能增加心肌供氧。
2、適應(yīng)病癥:
適用于原發(fā)性高血壓的長期控制,可單獨(dú)或聯(lián)合用藥;對(duì)變異型心絞痛和慢性穩(wěn)定型心絞痛具有緩解作用;妊娠期高血壓需在醫(yī)生嚴(yán)格監(jiān)護(hù)下使用。
3、劑型特點(diǎn):
普通片劑起效快但作用時(shí)間短,需每日多次服用;緩釋片能維持穩(wěn)定血藥濃度,每日1-2次;控釋片采用特殊工藝實(shí)現(xiàn)24小時(shí)平穩(wěn)釋藥,避免血壓波動(dòng)。
4、藥理特性:
口服吸收率達(dá)90%以上,普通片劑15分鐘起效,1-2小時(shí)達(dá)峰濃度。肝臟代謝產(chǎn)物無活性,60-80%經(jīng)腎臟排泄,半衰期約5小時(shí),蛋白結(jié)合率92-98%。
5、注意事項(xiàng):
常見不良反應(yīng)包括面部潮紅、頭痛、踝部水腫;嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄患者禁用;與地高辛合用時(shí)需監(jiān)測血藥濃度;葡萄柚汁可顯著增加其生物利用度。
使用硝苯地平期間應(yīng)定期監(jiān)測血壓和心率,避免突然停藥引發(fā)反跳性高血壓。建議低鹽飲食,控制每日鈉攝入量低于6克,適量補(bǔ)充含鉀食物如香蕉、菠菜。保持規(guī)律有氧運(yùn)動(dòng)如快走、游泳,每周累計(jì)150分鐘。服藥期間出現(xiàn)牙齦增生或嚴(yán)重低血壓應(yīng)及時(shí)就醫(yī),長期用藥者每3-6個(gè)月需檢查肝功能。注意避免與紅霉素、西咪替丁等影響肝酶代謝的藥物聯(lián)用。