希舒美 阿奇霉素片

阿奇霉素片

希舒美 阿奇霉素片

本品主要成份為阿奇霉素。 化學(xué)名稱： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L- 核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮 二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O 二水合物分子量：785.03 無水物分子式：C38H72N2O12 無水物分子量：749.00

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預(yù)防風(fēng)濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預(yù)防風(fēng)濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

阿奇霉素應(yīng)每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇霉素片劑治療各種感...

本品為白色片或薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。 每片有“ZTM 250"字樣刻痕，含阿奇霉素二水合物，相當(dāng)于0.25g阿奇霉素。

(一) 臨床試驗經(jīng)驗 由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的種藥物的不良反應(yīng)率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應(yīng)率相比較，且未必反映在實際應(yīng)用中的不良反應(yīng)率。 在臨床試驗中， 所報道的不良反應(yīng)多數(shù)為輕至中度，且停藥后可恢復(fù)。已有血管性水腫和膽汁淤積性黃疸這兩種潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)的報在為期5天的多劑量臨床試驗中，有0.7%的患者(成年和兒童患者)因治療相關(guān)不良反應(yīng)而中止希舒美(阿奇霉素)治療。在接受3天的500mg/天劑量治療的成人中，因治療相關(guān)不良反應(yīng)而停藥的比率為0.6%。在臨床試驗中，兒童患者服用30mg/kg本品(單劑量或3天內(nèi)分次服用)因治療相關(guān)不 良反應(yīng)而停止試驗的比率約為1%。 導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)大多與胃腸道有關(guān)，例如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛。最方案:總體來說，在接受希舒美多劑量方案的成人患者中，最常見的治療相關(guān)不良反應(yīng)大多與胃腸系統(tǒng)有關(guān)，其中最常報告的有腹瀉/稀便(4~ 5%)、惡心(3%)以及腹痛(2~ 3%)。在接受希舒美多劑量方案的患者中，沒有出現(xiàn)其他發(fā)生率高于1%的治療相關(guān)不良反應(yīng)。發(fā)生率不高于1%的不良反應(yīng)包括: 心血管:心悸、胸痛: 胃腸道:消化不良。腸胃脹氣，嘔吐、黑便及膽汁淤積性黃疸， 泌尿生殖系統(tǒng):念珠菌病、陰道炎及腎炎: 神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、眩暈及嗜睡， 全身性:疲勞; 過敏:皮疹、癌癢、光敏反應(yīng)及血管性水腫。 克單制量方案:總體來說，在接受希舒美1克單劑量方案的患者中，最常見的不良反應(yīng)大多與胃腸系統(tǒng)有關(guān)，而且比在接受多劑量方案的患者中發(fā)生率更高。在接受希舒美1克單劑量方案的患者中，發(fā)生率不低于1%的不良反應(yīng)包括腹瀉稀便(7%).惡心(5%)、腹痛(5%)、嘔吐(2%)、消化不良(1%)及陰道炎(1%)。 2克單制量方案: 總體來說，在接受希舒美2克單劑量方案的患者中，最常見的不良反應(yīng)大多與胃腸系統(tǒng)有關(guān)。在本研究的患者中，發(fā)生率不低于1%的不良反應(yīng)包括惡心(18%)、腹瀉/稀便(14%)、嘔吐(7%). 腹痛狀輕微。(7%)陰道炎(2%)、消化不良(1%)及頭暈(1%)。這些主訴中大多數(shù)癥輕微。 兒童患者: 單劑量和多利量方案:與成人相比，雖然兒童患者出現(xiàn)的不良反應(yīng)類型相似，但采用建議的劑量方案時，兒童思者的不良反應(yīng)發(fā)生率有所不同。 急性中耳炎:采用建議的30mgkg總劑量方案時，治療引起的最常見不良反應(yīng)(21%)有腹瀉、腹痛、嘔吐、惡心及皮疹。 社區(qū)獲得性肺炎:采用在第1天服用10mg/kg并在第2一5天服用5mg/kg的建議劑量方案時，治療引起的最常見不良反應(yīng)有腹瀉/稀便、腹痛、嘔吐、惡心及皮疹。 采用任何治療方案時，接受希舒美治療的兒童患者都沒有出現(xiàn)發(fā)生率高于1%的其他治療相關(guān)不良反應(yīng)。發(fā)生率不高于1%的不良反應(yīng)包括: 心血管:胸痛 胃腸道:消化不良、便秘、厭食、腸炎、腸胃脹氣、胃炎、黃疸、稀便及口腔念珠菌病: 血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細(xì)胞減少:神經(jīng)系統(tǒng):頭痛(中耳炎劑量)、運動機能亢進、 頭暈、激越、緊張及失眠 出全身性: 發(fā)燒、面部水腫、疲勞、真菌感染、不適及疼痛， 過敏:皮疹及過敏反應(yīng): 呼吸系統(tǒng):咳嗽加劇、咽炎、胸腔積液及鼻炎; 皮膚及其附屬器:濕疹、真菌性皮炎、癌癢、出汗、蕁麻疹及水皰 性皮疹:特殊感覺: 結(jié)膜炎。 (二)上市后應(yīng)用的經(jīng)驗 阿奇霉素制劑上市后應(yīng)用于成人和/或兒童患者，有以下不良事件的 報道，但這些與阿奇霉素的偶發(fā)關(guān)系并不能被確立。 變態(tài)反應(yīng):關(guān)節(jié)痛、水腫、尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫。 心血管:心律失常包括室性心動過速，低血壓、QT間期延長和尖端 扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。 胃腸道: 厭食、便秘、消化不良、腹脹、嘔吐/腹瀉、偽膜性腸炎、 胰腺炎、口腔念珠菌病、幽門狹窄以及舌變色， 全身反應(yīng):乏力、感覺異常、疲勞、不適和過敏性休克反應(yīng)。 泌尿生殖系統(tǒng):間質(zhì)性腎炎、急性腎功能衰竭、陰道炎。 造血系統(tǒng):血小板減少。 肝膽:肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭。神經(jīng)系統(tǒng):驚厥、頭暈/眩暈、頭痛、嗜睡、多動、神經(jīng)質(zhì)、激越及暈厥。 精神:攻擊性反應(yīng)和焦慮。 皮膚及附件:痛癢、嚴(yán)重皮膚反應(yīng)包括多形性紅斑、急性全身發(fā)疹性膚疤病(AGEP) Stevens Johnson綜合征、 中毒性表皮壞死松解癥和伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和全身癥狀的藥物反應(yīng)(DRESS)特殊感覺: 聽力障礙包括聽力喪失、耳聾和/或耳鳴，也有味覺嗅覺異常和/或喪失的報道。 實驗室檢查異常: 成人: 據(jù)報告，在臨床試驗期間出現(xiàn)的有臨床意義的異常狀況(不論是否與藥物相關(guān))如下:發(fā)生率高于1% :血紅蛋白減少.血細(xì)胞壓積下降、淋巴細(xì)胞減少、嗜中性粒細(xì)胞減少血糖下降、血清肌酸磷酸激酶升高、鉀升高、谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶升高、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高、尿素氮升高、肌酐升高、血糖升高、血小板計數(shù)增多、淋巴細(xì)胞增多嗜中性粒細(xì)胞增多和嗜酸性粒細(xì)胞增多:發(fā)生率低于1% :白細(xì)胞減少癥，嗜中性粒細(xì)胞減少癥、鈉下降、鉀下降、血小板計數(shù)下降、單核細(xì)胞增多、嗜堿性粒細(xì)胞增多、碳酸氫鹽升高、血清堿性磷酸酶升高、膽紅素升高、乳酸脫氫酶升高及磷酸鹽升高。大部分血清肌酐開高的受試者在基線時該值也為異常。隨訪發(fā)現(xiàn)上述實驗室檢查異常顯示為可逆的，在5000多例患者參加的阿奇露素多劑給藥臨床試驗中，4名患者因治療相關(guān)性肝酶異常面中止治療，1名患 者因腎功能異常而中止治療。 兒童患者:一天、三天和五天方案 在采用兩種3天方案(30mg/kg或60mg/kg, 分3天給藥)或兩種5天期方案(30mgkg或60mgkg,分5天給藥)的對照臨床試驗中采集了實驗室檢查數(shù)據(jù)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿奇雅素方案的數(shù)據(jù)與所有對照組的合井?dāng)?shù)據(jù)類似，大部分有臨床意義的實驗室檢查異常的發(fā)生率為1-5%。在一項單中心試驗中采集了單劑量服用30mg/kg本品后患者的實驗室檢查數(shù)據(jù)。該試驗觀察到，就嗜中性粒細(xì)胞絕對計數(shù)在500~ 1500個/mm’之間的患者而言，單劑量服用30mgkg本品的患者中有10名(10/64)，在分3天服用30mg/kg本品的患者中有9名(9162)，而在對照組患者中有8名(8/63)。沒有任何惠者的嗜中性粒細(xì)胞絕對計數(shù)低于500個/mm’在涉及大約4700名兒童患者的多劑量臨床試驗中，沒有任何患者因治療相關(guān)的實驗室檢查異常而中止治療。

已知對阿奇霉素、紅霉素、其他大環(huán)內(nèi)酯類或酮內(nèi)酯類藥物過敏的患者禁用。以前使用阿奇霉索后有膽汁淤積性黃痘/肝功能不全病史的患者禁用。 警告 過敏反應(yīng) 已有采用阿奇霉索治療引起嚴(yán)重變態(tài)反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫、過敏性體克反應(yīng)、皮膚反應(yīng)，包括急性全身發(fā)疹性膿皰病(AGEP)、Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死松解癥等的報告。有死亡的報道。也有伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和全身癥狀的藥物反應(yīng)(DRESS)案例的報告。某些患者出現(xiàn)過敏癥狀時，起初給子對癥治療有效，若過早停止治療，即使未再用阿奇滁素，過敏癥狀

一般事項: 由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應(yīng)慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應(yīng)慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)立即停用阿奇霉素。阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無力癥狀加重或新發(fā)肌無力綜合 征的報告。 在未確診或并非高度懷疑細(xì)菌感染，或無預(yù)防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產(chǎn)生的風(fēng)險。 患者需知: 希舒美片劑和口服混懸劑可與或不與食物同服。還應(yīng)提醒患者阿奇霉素不得與含鋁和鎂的抗酸劑同服。出現(xiàn)任何變態(tài)反應(yīng)征象時，應(yīng)立即停用阿奇霉素，并與醫(yī)生聯(lián)系?；颊邞?yīng)被告知抗菌藥物包括本品(阿奇推素)只能用于治療細(xì)菌感染，不能用于治療病毒感染(例如普通感冒)。使用本品(阿奇霉素)治療細(xì)菌感染時，必須告知患者雖然通常治療初期會感覺好轉(zhuǎn)，仍應(yīng)當(dāng)按照醫(yī)師指導(dǎo)精確服藥。漏服或未完成整個療程可能會: (1) 降低當(dāng)前治療的療效: (2) 增加細(xì)菌耐藥的可能性，將導(dǎo)致將來阿奇霉素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌?？股刂委煶３？梢鸶篂a，停用抗生素后通常可恢復(fù)。有時給予抗生素治療后，患者甚至在最后次用抗生素后2個月或更久后出現(xiàn)水樣便或血性便(伴或不伴胃痙攣和發(fā)熱) .如果出現(xiàn)這種情況，患者應(yīng)盡快與醫(yī)生聯(lián)系。

藥物相互作用: 那非那韋穩(wěn)態(tài)時，聯(lián)合使用單劑阿奇霉素口服，可使阿奇霉素血清濃度升高。雖然與那非那韋合用時無需調(diào)整阿奇霉素的劑量，但必須密切監(jiān)測阿奇霉素已知的不良反應(yīng)如肝酶異常和聽力損害。在一項針對22名健康男性的研究中，為期S天的阿奇霉素治療隨后服用華法林并沒有影響凝血酶原時間，盡管如此，自發(fā)性上市后報告提示合并使用阿奇霉素可能增強口服抗凝藥的作用?；颊吆喜⑹褂冒⑵婷顾睾涂诜鼓幬飼r，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測凝血酶原時間。已針對阿奇霉素及其可能會合用的其他藥物之間的相互作用開展了相關(guān)研究。按治療劑量使用時，阿奇霉素對阿托伐他汀、卡馬西平、西替立嗪、去羥肌苷、依法韋侖、氟康唑、茚地那韋、咪達唑侖、利福布丁、西地那非、茶堿(靜脈和口服給藥)、三唑侖、甲氧芐啶/磺胺甲基異嘻唑或齊多夫定的藥代動力學(xué)的影響不大。合用時，依法韋侖或氟康唑?qū)Π⑵婷顾氐乃幋鷦恿W(xué)影響不大。阿奇霉素與上述任何藥物合用時，無需調(diào)整任-藥物的劑量，臨床試驗中尚未報道過阿奇霉素與以下藥物有相互作用。然而迄今未進行專門的研究評價阿奇霉素與這些藥物之間潛在的相互作用。但應(yīng)用其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物時曾出現(xiàn)這些情況。因此，在尚無新的研究數(shù)據(jù)時，阿奇

]密封，在干燥處保存。

4片/盒

國藥準(zhǔn)字H10960167

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