苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應(yīng)有哪些呢？
苯甲酸利扎曲普坦片主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對(duì)5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性），苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，苯甲酸利扎曲普坦片的平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時(shí)間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應(yīng)。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平，無(wú)臨床相關(guān)性。
苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應(yīng)：臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報(bào)告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率非常小，且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項(xiàng)大于3700例患者的臨床試驗(yàn)中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是疲勞無(wú)力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項(xiàng)長(zhǎng)期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長(zhǎng)達(dá)一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)（發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過(guò)密切臨床觀察后獲得的，實(shí)際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗(yàn)中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會(huì)有所變化。
