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德巴金為白色橢圓形薄膜衣,兩面各有一刻痕,除去薄膜衣后顯白色。那么,德巴金的致畸性是怎樣呢?

丙戊酸鈉緩釋片

喜復(fù)至 丙戊酸鈉緩釋片 生產(chǎn)廠家:信東生技股份有限公司 功能主治:1.癲癇、既可作為單藥治療,也可作為添加治療 (1)用于治療全面性癲癇、包括失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強(qiáng)直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作,特殊類型綜合征(West,Lennox-Gastaut綜合征)等。 (2)用于治療部分性癲癇、局部癲癇發(fā)作,伴有或不伴有全面性發(fā)作。 2.躁狂癥、用于治療與雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。 用法用量:1.服藥方法:口服。每日劑量應(yīng)分12次服用。在癲癇已得到良好控制的情況下,可考慮每日服藥一次。本品應(yīng)整片吞服,可以對(duì)半掰開服用,但不能研碎或咀嚼。2.服用劑量:(1)起始劑量通常為每日10~15mg/kg,隨后遞增至療效滿意為止。一般劑量為 每日20~30mg/kg。但是,如果在該劑量范圍下發(fā)作狀態(tài)仍不能得到控制,則可以考慮增加劑量,但患者必須接受嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)。(2)兒童服用本品時(shí),常規(guī)劑量為每日30mg/kg。(3)成人服用本品時(shí),常規(guī)劑量為每日20~30mg/kg。(4)老年患者服用本品時(shí),給藥劑量應(yīng)根據(jù)發(fā)作狀態(tài)的控制情況來(lái)確定。(5)每日劑量應(yīng)根據(jù)患者的年齡及體重來(lái)進(jìn)行確定。但同時(shí)應(yīng)考慮到臨床上對(duì)丙戊酸鹽的敏感度存在著明顯的個(gè)體差異。(6)到目前為止對(duì)每日劑量、血藥濃度水平和療效之間的相關(guān)性仍不十分清楚, 給藥劑量主要依據(jù)臨床療效來(lái)確定。當(dāng)發(fā)作不能控制或懷疑有不良反應(yīng)發(fā)生時(shí), 除臨床監(jiān)測(cè)外,要考慮做丙戊酸鈉血漿濃度水平的測(cè)定,己報(bào)道有效范圍為 40~100mg/L(300~700μmol/L)。(7)新診斷癲癇或沒有使用過其它抗癲癇藥的病人,每23天間隔增加藥物劑量,1周內(nèi)達(dá)到最佳劑量。(8)對(duì)于服用丙戊酸鈉其他速效制劑且病情已得到良好控制的患者,使用本品替代時(shí)推薦每日劑量仍維持現(xiàn)狀。(9)在以前己接受其它抗癲癇藥物的病人,用丙戊酸鈉緩釋片要逐漸進(jìn)行,在2周內(nèi)達(dá)到最佳劑量,其它治療逐漸減少至停用。如需加用其它抗癲癇藥物,應(yīng)逐漸加入。(見【藥物相互作用】中內(nèi)容)(10)以上劑量適用于成人和體重超過17公斤的兒童。(11)本劑型不適合年齡小于6歲的兒童使用。(存在誤入氣管的危險(xiǎn))(12)使用本品可控制癲癇發(fā)作。在那些為預(yù)防大發(fā)作發(fā)生而應(yīng)用藥物的患者中,不應(yīng)該突然停用抗癲癇藥物,因?yàn)槿绻蝗煌K?,出現(xiàn)伴有缺氧和生命威脅的癲癇持續(xù)狀態(tài)的可能性很大。
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德巴金的口服生物利用度接近100%;德巴金大部分藥物在血液中分布,并存在與細(xì)胞外液的快速交換過程。德巴金同時(shí)藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。德巴金的藥物的半衰期為15-17小時(shí)。兒童通常更短。

德巴金的實(shí)驗(yàn)室及臨床研究結(jié)果顯示丙戊酸鈉緩釋片通過兩種方式產(chǎn)生抗驚厥作用。德巴金第一個(gè)作用方式為與血漿及腦中丙戊酸濃度相關(guān)的直接藥理作用。德巴金第二個(gè)作用方式為間接方式,德巴金可能與大腦內(nèi)丙戊酸鹽的代謝物有關(guān),或者與神經(jīng)遞質(zhì)的改變或直接的膜作用有關(guān)。德巴金目前被廣泛接受的假設(shè)是服用丙戊酸鹽后可導(dǎo)致體內(nèi)γ-氨基丁酸(GABA)水平上升。

德巴金產(chǎn)生治療作用的血清藥物濃度低限通常為40-50mg/L,范圍可放寬至40-100mg/L。德巴金主要通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)來(lái)發(fā)揮其藥理作用。德巴金的動(dòng)物研宄結(jié)果顯示其可對(duì)抗多種類型的驚厥發(fā)作。德巴金可降低睡眠中間時(shí)段的周期,同時(shí)增加慢波睡眠時(shí)段。

德巴金的致畸性:根據(jù)已經(jīng)發(fā)表的和未發(fā)表的報(bào)告,丙戊酸可能對(duì)在懷孕期間應(yīng)用該藥物的婦女的后代產(chǎn)生致畸效應(yīng)。丙戊酸鈉可能會(huì)產(chǎn)生諸如神經(jīng)管缺陷之類的致畸效應(yīng)(比如:脊柱裂)。因此,只有治療的受益性大于對(duì)胎兒傷害的危險(xiǎn)性時(shí),才能在育齡婦女中應(yīng)用。

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