酒石酸伐尼克蘭片用于腎功能損傷患者是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?；瘜W(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，酒石酸伐尼克蘭片用于腎功能損傷患者是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。

酒石酸伐尼克蘭片用于腎功能損傷患者：輕(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min)至中度(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)腎功能損傷患者，不需調(diào)整劑量。中度腎功能損傷且無法耐受不良事件的患者，可將劑量降至每日1次，每次1mg。重度腎功能損傷患者(估測肌酐清除率[30ml/min)，推薦劑量為每日1次，每次1mg。給藥劑量應(yīng)從每日1次，每次0.5mg開始，3天后增加至每日1次，每次1mg。本品對于終末期腎病患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此不推薦在該人群中應(yīng)用本品。