京新苯磺酸氨氯地平片
京新苯磺酸氨氯地平片
京新苯磺酸氨氯地平片
【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平片
英文名稱：AmlodipineBesylateTablets
漢語(yǔ)拼音：BenhuangsuanAnlvdipingPian
【成份】本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
1、高血壓
本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。
2、冠心?。–AD）
慢性穩(wěn)定性心絞痛
本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療?？蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。
血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal's或變異型心絞痛）
本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療?？蓡为?dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。
經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病
經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無(wú)心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。
【規(guī)格】5mg
【用法用量】
成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。
劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，可更快地進(jìn)行劑量調(diào)整。
治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg，每日一次。
治療冠心病的推薦劑量為5-10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量（見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】）。
【不良反應(yīng)】本品的安全性在美國(guó)等國(guó)外的臨床研究中已被證實(shí)，涉及患者超過(guò)11000名?？傮w而言，患者對(duì)于使用本品每日劑量達(dá)10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。本品治療過(guò)程中報(bào)道的不良反應(yīng)，多為輕或中度。在本品10mg（N=1730），直接與安慰劑（N=1250）對(duì)照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應(yīng)停藥的僅有1.5%，對(duì)比安慰劑組（約1%）沒(méi)有顯著性的差別。最常見(jiàn)的副作用為頭痛和水腫。與劑量相關(guān)的副作用發(fā)生率（%）如下：（詳見(jiàn)說(shuō)明書）
【禁忌】對(duì)二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。
1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。
2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。
3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
4．肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
5．腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】?對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，妊娠期間，如果對(duì)胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)，方可使用本品。根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】6至17兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次。尚無(wú)兒童患者每日應(yīng)用本品5mg以上劑量的研究。
尚無(wú)本品對(duì)6歲以下兒童患者的血壓影響資料。
【老年用藥】目前尚沒(méi)有充分的臨床研究以確定老年患者（65歲以上）與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來(lái)說(shuō)，考慮到多數(shù)情況下老年人多有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎，通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對(duì)本品的清除率降低，導(dǎo)致曲線下面積（AUC）增加約40～60%，因此宜從小劑量起始（見(jiàn)【用法用量】）。
【藥物相互作用】體外研究數(shù)據(jù)顯示：氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結(jié)合。
其他藥物對(duì)本品的作用
西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。
葡萄柚汁：20名健康志愿者同時(shí)服用240ml葡萄柚汁和一劑10mg氨氯地平，未見(jiàn)對(duì)氨氯地平藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。
鋁/鎂抗酸劑：同時(shí)服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見(jiàn)對(duì)氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。
西地那非：?jiǎn)蝿┝?00mg西地那非（萬(wàn)艾可R）不影響原發(fā)性高血壓患者中氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。二藥合用，每種藥品都能獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效果。
本品對(duì)其它藥物的作用
阿托伐他汀：10mg本品多次給藥合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變。
地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無(wú)變化。
乙醇（酒精）：10mg的本品單次或多次給藥，對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著的影響。
華法林：本品與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時(shí)間。
臨床研究證實(shí)，本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸鹽、舌下硝酸甘油、地高辛、華法林、非甾體抗炎藥、抗生素以及口服降糖藥合用是安全的。
【藥物過(guò)量】單劑口服氨氯地平40mg/kg和100mg/kg分別可引起小鼠及大鼠死亡。單劑口服氨氯地平多于4mg/kg能引起狗明顯外周血管性擴(kuò)張和低血壓（按mg/m2換算，高于11倍人體最大推薦劑量）。
嚴(yán)重過(guò)量可能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張并伴有顯著的低血壓以及反射性心動(dòng)過(guò)速。人體研究中，氨氯地平有意過(guò)量應(yīng)用的資料有限。有關(guān)有意過(guò)量應(yīng)用的報(bào)道顯示，一位攝入了250mg的氨氯地平的患者，無(wú)癥狀，沒(méi)有入院治療；另外一位（120mg）被送入醫(yī)院，進(jìn)行了洗胃，血壓維持正常；第三位（105mg）被送入醫(yī)院，并伴有低血壓（90/50mmHg），在血漿擴(kuò)容治療后恢復(fù)正常。有一個(gè)意外藥物過(guò)量的記錄：一個(gè)19個(gè)月的男嬰攝入30mg氨氯地平（約合2mg/kg）。在急診時(shí)，生命體征平穩(wěn)，無(wú)低血壓，但是心率為180次/分。在誤服3.5小時(shí)后應(yīng)用吐根藥物，在后來(lái)的觀察中（整晚）沒(méi)有后遺癥記錄。
如果發(fā)生超大量服藥，應(yīng)積極進(jìn)行心肺監(jiān)測(cè)。頻繁的血壓測(cè)量十分必要。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)開始心血管支持治療，包括將四肢抬高以及準(zhǔn)確補(bǔ)液。如果應(yīng)用這些保守治療，低血壓仍然不緩解，可考慮給予血管收縮劑（如：苯腎上腺素），注意循環(huán)液體量和尿量。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無(wú)益的。
【藥理毒理】詳見(jiàn)說(shuō)明書。
【藥代動(dòng)力學(xué)】給予口服氨氯地平治療劑量后，6～12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為64～90%，氨氯地平的生物利用度不受攝入飲食的影響。
氨氯地平通過(guò)肝臟被廣泛（約90%）代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，其他10%以原藥形式排出，60%的代謝物經(jīng)尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結(jié)合率約為93%。其血漿清除率為雙相性，終末消除半衰期約為35～50小時(shí)。連續(xù)每日給藥7～8天后，氨氯地平的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。
氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應(yīng)接受常規(guī)初始劑量治療。
老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的藥物清除率減慢，從而導(dǎo)致曲線下面積（AUC）增加約40%～60%，因此可能需要選用較低的起始劑量。在中重度心衰患者中也觀察到了相似的AUC增加。
兒童患者：在62名年齡6歲至17歲的兒童高血壓患者中進(jìn)行了1.25mg至20mg氨氯地平的治療，體重校正后的藥物清除率和分布容積與成年人相似。
【貯藏】遮光，密封，25℃以下保存。
【包裝】鋁塑泡罩包裝，7片×1板/盒。
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20103356
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江京新藥業(yè)股份有限公司
