來(lái)曲唑片(芙瑞)是用于治療乳腺癌，通過(guò)抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。那么，來(lái)曲唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？
來(lái)曲唑片的主要成分是1-[雙(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑，為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。來(lái)曲唑片為白色或類(lèi)白色片，用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來(lái)曲唑片的用法用量是口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無(wú)須調(diào)整劑量。
藥代動(dòng)力學(xué)：
來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生來(lái)曲唑的蓄積，來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來(lái)曲唑的原型藥物。來(lái)曲唑的消除半衰期為2天。
本品偶見(jiàn)不良反應(yīng)有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
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