右旋布洛芬栓通常在用藥后30分鐘至1小時內起效,實際起效時間受給藥方式、個體代謝差異、疾病嚴重程度、藥物吸收效率及合并用藥等因素影響。
給藥方式直接影響藥物吸收速度。直腸給藥通過直腸黏膜直接吸收,避免了肝臟首過效應,但栓劑融化速度受體溫和環(huán)境溫度影響。個體代謝差異中,兒童和老年人代謝較慢可能延遲起效,體重指數較高者藥物分布容積增大也可能影響血藥濃度峰值時間。
疾病嚴重程度方面,高熱狀態(tài)下直腸黏膜血管收縮會減緩吸收,炎癥部位前列腺素水平過高時需要更高藥物濃度才能抑制。藥物吸收效率與栓劑基質相關,水溶性基質溶解更快但可能刺激直腸,脂溶性基質釋放緩慢但作用持久。合并使用抗酸劑會升高直腸pH值,延緩弱酸性布洛芬的離子化吸收,與阿司匹林聯用可能競爭蛋白結合位點。
特殊情況下,腹瀉患者直腸滯留時間不足會影響吸收完整性,便秘患者則可能因糞便阻塞延緩藥物接觸黏膜。栓劑插入深度不足時藥物可能在直腸下段被靜脈系統吸收進入肝循環(huán),降低生物利用度。儲存不當導致栓劑軟化變形也會改變藥物釋放特性。
該藥物通過抑制環(huán)氧化酶減少前列腺素合成發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用,直腸給藥峰值濃度約為口服給藥的80%。持續(xù)使用不宜超過3天,用藥期間需監(jiān)測消化道出血傾向和腎功能變化。對阿司匹林哮喘患者、嚴重心腎功能不全者禁用。