硝苯地平是臨床常用的鈣離子通道阻滯劑類降壓藥,主要用于治療高血壓和心絞痛。該藥物通過選擇性阻斷血管平滑肌鈣通道發(fā)揮降壓作用,具有起效快、生物利用度高等特點(diǎn)。
1、作用機(jī)制:
硝苯地平通過阻斷L型鈣通道,抑制鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛。這種選擇性作用于動(dòng)脈血管的特性,可顯著降低外周血管阻力,同時(shí)減少心肌耗氧量。其對(duì)冠狀動(dòng)脈的擴(kuò)張作用尤為突出,能有效改善心肌供血。
2、適應(yīng)病癥:
該藥物適用于原發(fā)性高血壓的長(zhǎng)期控制,對(duì)單純收縮期高血壓效果顯著。在心血管領(lǐng)域,可用于穩(wěn)定型心絞痛的治療,能緩解運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的心絞痛發(fā)作。部分研究顯示其對(duì)血管痙攣性心絞痛也有改善作用。
3、劑型特點(diǎn):
普通片劑口服后15分鐘起效,1-2小時(shí)達(dá)峰濃度,作用持續(xù)4-8小時(shí)。緩釋制劑可維持24小時(shí)平穩(wěn)降壓,血藥濃度波動(dòng)小。舌下含服速效制劑可用于高血壓急癥處理,5分鐘內(nèi)即可產(chǎn)生降壓效果。
4、藥物代謝:
硝苯地平經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,生物利用度受首過效應(yīng)影響明顯。其代謝產(chǎn)物無藥理活性,主要通過腎臟排泄。肝功能異常者需調(diào)整劑量,老年患者清除率可能降低。
5、注意事項(xiàng):
常見不良反應(yīng)包括面部潮紅、頭痛和踝部水腫,多與血管擴(kuò)張有關(guān)。嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄患者禁用,妊娠期婦女不宜使用。與葡萄柚汁同服會(huì)增加血藥濃度,應(yīng)避免同時(shí)攝入。
使用硝苯地平期間建議定期監(jiān)測(cè)血壓和心率,保持規(guī)律作息。飲食宜清淡,限制鈉鹽攝入,每日不超過6克。適度進(jìn)行有氧運(yùn)動(dòng)如快走、游泳,避免劇烈運(yùn)動(dòng)導(dǎo)致血壓驟升。服藥期間出現(xiàn)持續(xù)頭痛或心悸應(yīng)及時(shí)就醫(yī),不可自行調(diào)整劑量。合并糖尿病患者需加強(qiáng)血糖監(jiān)測(cè),因該藥物可能影響糖代謝。長(zhǎng)期用藥者每3-6個(gè)月應(yīng)檢查肝腎功能,確保用藥安全。