托伐普坦片
托伐普坦片這種藥物也許很多人們都不知道,主要就是可以用來(lái)治療一些心衰和肝硬化等疾病,這些疾病只要是發(fā)生后還是會(huì)誘發(fā)各種各樣的不良反應(yīng),甚至是會(huì)危害到生命安全,還是不能夠掉以輕心,另外過(guò)多去服用后還會(huì)造成很多的副作用,最常見(jiàn)的副作用就是惡心嘔吐和口干舌燥。
治療由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足綜合征導(dǎo)致的低鈉血癥。
藥理毒理:一種血管加壓素V2受體拮抗藥(非肽類AVp2受體拮抗劑),可以升高血漿中鈉離子濃度,幫助多余的水分從尿液排出。增強(qiáng)腎臟處理水的能力。多囊腎細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMp)積聚,其通過(guò)刺激囊液分泌和內(nèi)襯細(xì)胞增生促進(jìn)囊腫生長(zhǎng)。托伐普坦是2型加壓素受體拮抗劑,可抑制cAMp生成和聚積。在多種pKD動(dòng)物模型研究中,托伐普坦顯示出良好療效。
不良反應(yīng):口干、渴感、暈眩、惡心、低血壓等。
適應(yīng)癥:治療由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不當(dāng)綜合征(SIADH綜合征)導(dǎo)致的低鈉血癥。
老年患者用藥:伊伐布雷定在少數(shù)75歲或以上老年病人研究表明,病人應(yīng)采用較低的起始劑量,根據(jù)需要增加劑量。
腎功能不全:肌酐清除率高于15ml/min的腎功能不全患者不需要調(diào)整給藥劑量,肌酐清除率低于15ml/min的腎功能不全患者,缺乏研究數(shù)據(jù),應(yīng)慎用本品
肝功損害:輕度肝功能損害患者,不需調(diào)整給藥劑量。中度肝功能損害患者,應(yīng)慎用本品。嚴(yán)重的肝功能不足患者,尚未進(jìn)行相關(guān)研究,應(yīng)禁用本品。
兒童、青少年患者:因?yàn)槿狈Π踩院陀行缘臄?shù)據(jù),本品不推薦應(yīng)用于兒童和青少年患者。
伊伐布雷定的動(dòng)力學(xué)呈線性,口服劑量范圍為0.5mg~24mg。使用劑量增加到15mg~20mg(每日兩次),能夠增加伊伐布雷定和主要代謝物的血漿濃度,從而使心率的降低呈線性。在高劑量下,心率的降低與伊伐布雷定血漿濃度不再成比例。盡管CYp3A4抑制劑的危險(xiǎn)性較低,但伊伐布雷定與強(qiáng)的CYp3A4抑制劑聯(lián)合使用時(shí),會(huì)導(dǎo)致心率過(guò)度降低。