鹽酸達泊西汀片的主要成份為鹽酸達泊西汀。鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,服用鹽酸達泊西汀片會出現(xiàn)頭痛癥狀嗎?
鹽酸達泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時。鹽酸達泊西汀片中的去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
鹽酸達泊西汀片在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達泊西汀片主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達泊西汀片的證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,鹽酸達泊西汀片中的雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。
鹽酸達泊西汀片臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞等癥狀。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。