克拉霉素緩釋膠囊

克拉霉素緩釋膠囊

克拉霉素緩釋膠囊

本品主要成份為:克拉霉素。

適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；3.皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。

口服，成人常用推薦劑量為每次0.5g(2粒)，每日一次。餐中服用。不要壓碎或咀嚼。12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。在更為嚴(yán)重感染時，劑量可增至每次1.0g(4粒)，每日一次。治療周期通常為7~14天?？死顾鼐忈屇z囊禁用于嚴(yán)重腎功能損害患者(肌酐清除率<30ml/min)?？死顾仄蚩死顾啬z囊也許可以用于該患者群。腎功能中度受損(肌酐清除率為3060ml/min)的患者，應(yīng)將劑量減少50%，其最大劑量為每日服用0.5g(2粒)。

克拉霉素耐受性較好。曾有報道暫時性中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，包括眩暈、頭昏、焦慮、失眠、惡夢、耳鳴、干擾、定向障礙、幻覺、精神障礙和人格障礙。曾有一名雙向障礙病史的患者在服用8g克拉霉素后，出現(xiàn)精神狀態(tài)的改變，偏執(zhí)，低血鉀和低血氧癥。也曾有報道嗅覺改變，通常和味覺顛倒聯(lián)系起來。曾報道了用藥后聽覺喪失，而停藥后恢復(fù)的病例。其它不良反應(yīng)包括：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛和變態(tài)反應(yīng)，從風(fēng)疹、輕度皮疹和血管神經(jīng)性水腫到過敏反應(yīng)和很少見的Stevens-johnson綜合癥和中毒性表皮壞死松解癥(ToxicEpidermalNecrolysis,簡稱TEN)。如同其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物，罕見報道服用克拉霉素后出現(xiàn)QT間期延長，心室纖顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速。有報道克拉霉素同其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素類似，服藥后會出現(xiàn)肝功能障礙(一般為可逆性)，包括：肝功能改變和膽汁淤積合并或不合并黃疸。肝功能障礙可能很嚴(yán)重，但罕見肝功能衰竭的報道。有報告表明服用大劑量克拉霉素可能產(chǎn)生胃腸道癥狀，不良反應(yīng)包括：惡心、消化不良、腹瀉、嘔吐、腹痛和感覺異常。口炎、舌炎、口腔念珠菌病和舌脫色也曾有報道。曾報道散在病例發(fā)生白細(xì)胞減少和血小板減少癥。很少有報道患者服藥后出現(xiàn)血清肌酐增高，間質(zhì)性腎炎和腎衰，胰腺炎和驚厥。假膜性喉炎在用藥過程中少見，一旦發(fā)生，嚴(yán)重度不一，可能從輕度喉炎到威脅生命。極少病例報道低血糖，有些發(fā)生于同用口服降糖藥或胰島素。有報道用克拉霉素治療后牙齒變色。但牙齒變色一般經(jīng)專業(yè)牙科清潔后可以消除。

與細(xì)胞色素P450的相互作用有數(shù)據(jù)表明，克拉霉素主要由肝細(xì)胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝，這是決定許多藥物相互作用的重要機制。該機制下，與克拉霉素同時使用的其它藥物的代謝受到抑制，從而其血清中的藥物濃度升高。下列一些或一類藥物已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝：阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙必利、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達(dá)唑侖、奧美拉唑、口服抗凝劑(如華法林)、匹莫齊特、奎尼丁、利發(fā)布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑侖和長春堿。通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶，以相似機制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸鹽。臨床研究表明，當(dāng)茶堿或卡馬西平與克拉霉素合用時，其循環(huán)濃度有幅度不大但有統(tǒng)計意義的升高(P≤0.05)克拉霉素與HMGCoA還原酶抑制劑(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，極少有橫紋肌溶解的報道。西沙必利與克拉霉素合用會升高病人西沙必利血藥濃度，導(dǎo)致QT間期延長，心律失常如室性心動過速、室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速?？死顾嘏c匹莫齊特合用也會有此作用。大環(huán)內(nèi)酯類藥物能改變特非那丁的代謝而升高其血藥濃度，有時伴心律失常如Q-T間期延長、室性心動過速、室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速。對14名健康受試者的研究發(fā)現(xiàn)，克拉霉素與特非那丁合用會引起特非那J的酸性代謝物血藥濃度升高2~-3倍，導(dǎo)致QT間期延長，但無任何臨床癥狀。阿司咪唑與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物合用時也曾觀察到相似反應(yīng)。有上市后報道，當(dāng)克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用時有尖端扭轉(zhuǎn)型室速現(xiàn)象發(fā)生。使用克拉霉素治療時應(yīng)監(jiān)測這些藥物的血藥濃度。與其它藥物的相互作用克拉霉素與地高辛合用會引起地高辛血藥濃度升高，應(yīng)考慮進(jìn)行d血u藥濃度監(jiān)測。與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物的相互作用HIV感染的成年人同時口服克拉霉素與齊多夫定(Zidovudine)會引起齊多夫定穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降，因為克拉霉素似乎會干擾同時給藥的齊多夫定者的吸收。但至今HIV感染的兒科病人未出現(xiàn)上述相互影響。尚未進(jìn)行相似的克拉霉素緩釋片(膠囊)與齊多夫定的相互作用研究。藥動學(xué)研究表明，利托那韋(200mg，每8h次)和克拉霉素(500mg,每12h一次)合用會導(dǎo)致克拉霉素代謝物的明顯抑制，克拉霉素的Cmax,Cmin和AUC分別增加31%，182%和77%，14-(R)羥基克拉霉素的形成受到明顯抑制。由于克拉霉素的治療窗較大，當(dāng)病人腎功能正常時，無需減少劑量量，但對腎功能損傷的病人，應(yīng)按以下方法進(jìn)行劑量調(diào)整：CICR為30~60ml/min的患者，克拉霉素劑量減少50%，即最大劑量為每天服用克拉霉素0.5g.腎功能嚴(yán)重受損患者(C1CR<30ml/min)，不宜使用克拉霉素緩釋片(O.5g)，因為這種產(chǎn)品無法減少劑量，這一人群可以謹(jǐn)慎使用克拉霉素片(O.25g)?？死顾孛刻靹┝看笥?g時，不應(yīng)與利托那韋合用。

4粒/盒

國藥準(zhǔn)字H20051661

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