安立生坦片主要用于治療肺動(dòng)脈高壓，可改善患者運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。該藥物通過選擇性拮抗內(nèi)皮素受體發(fā)揮舒張肺血管、降低肺動(dòng)脈壓力作用，適用于特發(fā)性肺動(dòng)脈高壓及結(jié)締組織病相關(guān)肺動(dòng)脈高壓。
安立生坦通過阻斷內(nèi)皮素-1與ETA受體結(jié)合，有效抑制肺血管收縮，顯著降低平均肺動(dòng)脈壓和肺血管阻力。臨床研究顯示用藥后患者心臟指數(shù)提升，右心室負(fù)荷減輕，六分鐘步行距離增加。該效果在用藥4周后開始顯現(xiàn)，12周達(dá)到穩(wěn)定改善。
長期使用可減少臨床惡化事件發(fā)生概率，包括住院需求、肺移植或死亡等復(fù)合終點(diǎn)。藥物能抑制肺血管重構(gòu)進(jìn)程，減緩右心功能衰竭發(fā)展速度。對于結(jié)締組織病相關(guān)肺動(dòng)脈高壓患者，聯(lián)合免疫抑制劑使用效果更顯著。
通過優(yōu)化肺部氣體交換效率，患者運(yùn)動(dòng)后血氧飽和度下降幅度減小，呼吸困難癥狀減輕。世界衛(wèi)生組織心功能分級改善率達(dá)一定比例，日?；顒?dòng)能力明顯提升。部分患者用藥后疲勞感和心悸癥狀得到緩解。
作為口服選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑，其肝臟毒性低于雙受體拮抗劑，藥物相互作用較少。起始劑量通常為5mg每日一次，根據(jù)耐受性可調(diào)整至10mg。與靜脈用前列環(huán)素類藥物相比，給藥便利性顯著提高患者依從性。
輕度肝功能損害者無須調(diào)整劑量，但中重度肝功能不全患者禁用。妊娠期女性使用可能導(dǎo)致胎兒畸形，須嚴(yán)格避孕。老年患者藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人無明顯差異，但需注意低血壓風(fēng)險(xiǎn)。兒童用藥安全性尚未建立。
使用安立生坦片期間應(yīng)定期監(jiān)測肝功能、血紅蛋白水平和體液潴留情況。避免與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑合用，葡萄柚汁可能增加藥物濃度?；颊咝璞３诌m度有氧運(yùn)動(dòng)，采用低鹽高蛋白飲食，控制每日液體攝入量。出現(xiàn)視力模糊、呼吸困難加重或下肢水腫需立即就醫(yī)。治療期間建議每3個(gè)月進(jìn)行超聲心動(dòng)圖和心肺功能評估，根據(jù)病情調(diào)整治療方案。
