富馬酸福莫特羅粉吸入劑
當(dāng)今呼吸道疾病在各種病癥中可以說是傳染性非常強(qiáng)的一種疾病了，即便如此，還是有很多人不去重視它，最后導(dǎo)致病情惡化，不僅自己身體痛苦，也會花費(fèi)更多的金錢和時間去治療。其實(shí)富馬酸福莫特羅粉吸入劑(奧克斯都保)就可以很好地治療呼吸道疾病，很多人用過后都相當(dāng)信賴它。
【藥品名稱】
通用名稱:富馬酸福莫特羅粉吸入劑
商品名稱:富馬酸福莫特羅粉吸入劑(奧克斯都保)
拼音全碼:FuMaSuanFuMoTeLuoFenXiRuJi(AoKeSiDuBao)
【主要成份】活性成份:富馬酸福莫特羅
【成份】
化學(xué)名:(R*，R*)-(±)-N-[2-羥基-5-[1-羥基-2-[[2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基］氨基］乙基］苯基］甲酰胺，(E)-2-富馬酸鹽(2:1)二水合物
分子式:(C19H24N2O4)2.C4H4O4.2H2O
分子量:840.9
【性狀】本品為白色或類白色顆粒，裝入特制的吸入氣流驅(qū)動的多劑量粉末吸入器中，輕觸后即成粉末輸出。
【適應(yīng)癥/功能主治】治療和預(yù)防可逆性氣道陰塞。在維持治療中，奧克斯都保也適用于作為抗炎藥治療時的附加藥物。
【規(guī)格型號】4.5μg*60
【用法用量】吸入給藥，劑量應(yīng)個體化，盡量使用最低有效劑量。本品的使用方法見“怎樣使用奧克斯都?！俺扇?常規(guī)劑量為一日1次或2次，一次4.5-9μg，早晨和/或晚間給藥。有些患者須提高劑量，一日1-2次，一次9-18μg，每天最多可吸36μg。肝腎功能損害的患者可以使用常規(guī)劑量。哮喘夜間發(fā)作，可于晚間給藥一次。
【不良反應(yīng)】常見(]1/100)中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛心血管系統(tǒng):心悸肌肉骨骼系統(tǒng):震顫偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng):急躁、不安、失眠肌肉骨骼系統(tǒng):肌肉痙攣心血管系統(tǒng):心動過速罕見([1/1000)皮膚:皮疹、蕁麻疹心血管系統(tǒng):房顫、室上性心動過速、期外收縮呼吸道:支氣管痙攣代謝:低鉀血癥/高鉀血癥震顫和心悸可能出現(xiàn)，一般是一過性的，隨著治療的進(jìn)行而減低。象所有的吸入性治療一樣，異常的支氣管痙攣是罕見的。個別病例曾報(bào)道如下的不良反應(yīng):惡心、味覺異常、眩暈、心絞痛、QTc間期延長，過敏性反應(yīng)，血壓波動和高血糖。β2激動劑治療可能會導(dǎo)致血中胰島素、游離脂肪酸、血糖、酮體水平升高。
【禁忌】對福莫特羅或吸入乳糖過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】對需要規(guī)律性使用β2-激動劑的哮喘病人，應(yīng)同時規(guī)律性的使用適旦的抗炎藥。即使在使用奧克斯都保而癥狀得到改善后，病人仍應(yīng)繼續(xù)使用抗炎藥。如果癥狀持續(xù)或需增加支氣管擴(kuò)張藥劑量以控制癥狀，這顯示哮喘癥狀加重需對治療藥作再次調(diào)整。和所有激動劑一樣，甲狀腺功能異常和嚴(yán)重心血管病病人(如心肌缺血、心動過速或嚴(yán)重心衰者)應(yīng)慎用。由于β2-激動劑影響血糖代謝，用藥初期，糖尿病人應(yīng)注意血糖的控制。β2-激動劑也可能造成低血鉀癥。哮喘急性發(fā)作時，應(yīng)更加注意因缺氧會增加此危險(xiǎn)性。聯(lián)合用藥也能增加血鉀降低的作用(見“相互作用“)。因此在上述情況下，建議監(jiān)測血鉀濃度。肝腎功能不全者:肝腎功能不全對福莫特羅藥動學(xué)的影響尚不清楚。由于福莫羅經(jīng)肝臟代謝，嚴(yán)重肝硬化病人應(yīng)禁用。奧克斯都保每噴含乳糖450ug,此劑量即使對乳糖不耐受者也不會引起異常。
【兒童用藥】目前尚未有兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。
【老年患者用藥】無需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。在動物試驗(yàn)中，福莫特羅降低受孕率，降低初生動物的存活率和體重。這種影響出現(xiàn)在大劑量的全身用藥，而不是臨床正常用藥的劑量。孕婦除特殊情況外應(yīng)慎用，特別是懷孕的前三個月和分娩前。福莫特羅是否經(jīng)母乳分泌尚不清楚，因此哺乳母親應(yīng)不用。大鼠試驗(yàn)中曾測得乳汁中含有少量的福莫特羅。
【藥物相互作用】本品未進(jìn)行專門的相互作用研究。與其它擬交感神經(jīng)藥物合用會加重本品的不良反應(yīng)，β2-受體阻滯劑(包括滴眼藥)，尤其是非選擇性β受體阻滯劑，可能部分或完全抑制β受體激動劑。β2激動劑可能造成低鉀血癥，合用黃嘌呤衍生物、類固醇藥物和利尿劑可能加強(qiáng)低血鉀作用。低血鉀會增加使用洋地黃毒甙的患者發(fā)生心律失常的傾向。與喹尼丁、雙異丙吡胺、普魯卡因酰胺，吩噻嗪、抗組胺藥(特非那定)、單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁藥合用會延長QT間期，并增加發(fā)生室性心律失常的危險(xiǎn)。加用L-多巴、L-甲狀腺素、催產(chǎn)素和酒精會降低心臟對β2擬交感神經(jīng)藥物的耐受性。與單胺氧化酶抑制劑包括有相似特性的藥物如呋喃唑酮和甲基苯肼合用會加重高血壓反應(yīng)。
【藥物過量】目前藥物過量的臨床經(jīng)驗(yàn)仍然有限。藥物過量時可能導(dǎo)致典型的β-激動劑樣反應(yīng)，如震顫、頭痛和心悸和心動過速。個別病例報(bào)告的癥狀有心動過速、高血糖癥、低鉀血癥、QTc間期延長、心律失常、惡心和嘔吐。對患者應(yīng)給予輔助治療和緩解癥狀的治療。
【藥理毒理】福莫特羅是一選擇性的β2受體激動劑，松弛支氣管平滑肌。福莫特羅因此對患有氣道可逆性阻塞的患者和因直接(乙酰甲膽堿)及間接(如運(yùn)動)刺激而造成呼吸道痙攣的患者有支氣管擴(kuò)張作用。此支氣管擴(kuò)張作用起效迅速，吸入后1-3分鐘起效，單劑量吸入后藥效平均持續(xù)12小時。在大鼠和犬的毒理學(xué)研究中發(fā)現(xiàn)，與其它β2受體激動劑一樣，高劑量的福莫特羅主要產(chǎn)生心血管毒性作用，包括充血，心動過速，心律失常和心肌損傷。在很高的全身用藥量時，雄性大鼠生育能力略有下降。在離體和在體實(shí)驗(yàn)中末發(fā)現(xiàn)本品有基因毒性。在大鼠和小鼠，良性子宮肌瘤的發(fā)病率有少許升高，這被視為高劑量β2受體激動劑對嚙齒類共有的作用。
【藥代動力學(xué)】吸收福莫特羅吸入后吸收迅速，15分鐘后達(dá)血藥峰濃度。在肺沉積試驗(yàn)中福莫特羅經(jīng)都保吸入后，沉積率可達(dá)設(shè)定劑量的21-37％。在較高的肺沉積情況下，總的全身利用率達(dá)46％。分布與代謝與血漿蛋白結(jié)合約50％。福莫特羅通過直接的葡萄醛酸化和氧位去甲基代謝。排泄福莫特羅的大部分劑量經(jīng)代謝后排出。吸入后，設(shè)定劑量的6-10％以原型經(jīng)尿液排泄。終末半衰期約8小時。
【貯藏】密封30℃以下存放。
【包裝】多劑量粉末吸入器，60吸/支，1支/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號】H20130378
【生產(chǎn)企業(yè)】AstraZenecaAB(瑞典)
