阿那曲唑片是一種芳香化酶抑制劑,主要用于治療激素受體陽(yáng)性的絕經(jīng)后女性乳腺癌。該藥物通過(guò)抑制雌激素合成發(fā)揮作用,常見(jiàn)劑型為1毫克片劑,需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
1、藥物成分:
阿那曲唑片主要成分為阿那曲唑,屬于第三代選擇性非甾體芳香化酶抑制劑。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與天然雄烯二酮相似,能不可逆地結(jié)合芳香化酶活性位點(diǎn),將雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素的過(guò)程降低97%以上。每片含1毫克阿那曲唑及乳糖、微晶纖維素等輔料。
2、適應(yīng)癥:
適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌一線治療,激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的局部晚期/轉(zhuǎn)移性乳腺癌。也可用于已完成他莫昔芬輔助治療5年的早期乳腺癌患者延長(zhǎng)治療,降低復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)絕經(jīng)前婦女及雌激素受體陰性患者無(wú)效。
3、藥理作用:
通過(guò)特異性抑制芳香化酶,阻斷腎上腺和脂肪組織中雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮,顯著降低血漿雌激素水平。口服后吸收完全,2小時(shí)達(dá)血藥峰值,半衰期約40-50小時(shí)。連續(xù)給藥7天后血藥濃度趨于穩(wěn)定,主要通過(guò)肝臟代謝,糞便排泄。
4、注意事項(xiàng):
用藥期間需監(jiān)測(cè)骨密度,預(yù)防骨質(zhì)疏松??赡艹霈F(xiàn)潮熱、關(guān)節(jié)痛、乏力等不良反應(yīng),嚴(yán)重者需評(píng)估肝功能。禁用于妊娠期、嚴(yán)重肝腎功能不全及已知對(duì)藥物過(guò)敏者。與雌激素類藥物合用會(huì)降低療效。
5、藥物相互作用:
與經(jīng)CYP3A4代謝的藥物如紅霉素、酮康唑合用時(shí)需調(diào)整劑量。他莫昔芬會(huì)降低阿那曲唑血藥濃度,應(yīng)避免序貫使用。含雌激素的草藥補(bǔ)充劑可能拮抗藥效,需告知醫(yī)生正在使用的所有藥物。
使用阿那曲唑片期間建議保持適度運(yùn)動(dòng)預(yù)防骨量流失,每日補(bǔ)充1000-1200毫克鈣劑和800國(guó)際單位維生素D。飲食宜增加豆制品、深海魚(yú)類等富含植物雌激素和ω-3脂肪酸的食物,限制酒精攝入。定期進(jìn)行乳腺超聲和骨密度檢查,出現(xiàn)嚴(yán)重關(guān)節(jié)疼痛或視力變化時(shí)及時(shí)就醫(yī)。治療期間避免服用含雌激素的保健品,注意防曬以減少皮膚干燥不適。