依巴斯汀片是一種抗組胺藥物,主要用于治療過(guò)敏性鼻炎、慢性蕁麻疹等過(guò)敏性疾病。依巴斯汀通過(guò)選擇性阻斷組胺H1受體,減輕過(guò)敏反應(yīng)引起的鼻塞、流涕、皮膚瘙癢等癥狀。該藥物具有長(zhǎng)效作用,通常每日服用一次即可維持療效,常見(jiàn)劑型為片劑,需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
依巴斯汀片主要活性成分為依巴斯汀,屬于第二代抗組胺藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與特非那定相似,但中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透性更低,因此嗜睡等副作用相對(duì)較少。藥物代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀同樣具有抗組胺活性,共同延長(zhǎng)藥效持續(xù)時(shí)間。
適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎的癥狀控制,能有效緩解打噴嚏、鼻癢、眼癢等癥狀。對(duì)于慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的皮膚紅腫、風(fēng)團(tuán)及瘙癢具有顯著改善作用。部分國(guó)家還批準(zhǔn)用于過(guò)敏性結(jié)膜炎的輔助治療。
通過(guò)高選擇性拮抗外周H1受體,抑制組胺介導(dǎo)的毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加??蓽p少肥大細(xì)胞釋放白三烯、前列腺素等炎癥介質(zhì),阻斷過(guò)敏反應(yīng)的級(jí)聯(lián)效應(yīng)。對(duì)膽堿能受體和5-羥色胺受體幾乎無(wú)影響,因此口干等副作用較輕。
口服后經(jīng)胃腸道快速吸收,2-4小時(shí)達(dá)血藥峰值,食物不影響其生物利用度。血漿蛋白結(jié)合率較高,主要通過(guò)肝臟CYP3A4酶代謝,腎功能不全者一般無(wú)須調(diào)整劑量。母體藥物半衰期約15小時(shí),活性代謝物作用可持續(xù)24小時(shí)以上。
嚴(yán)重肝功能損害者需減量使用,妊娠期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊。與酮康唑等CYP3A4抑制劑聯(lián)用可能增加QT間期延長(zhǎng)風(fēng)險(xiǎn)。服藥期間避免駕駛或操作精密儀器,雖嗜睡發(fā)生率低但仍存在個(gè)體差異??赡艹霈F(xiàn)頭痛、口干等輕微不良反應(yīng),通??勺孕芯徑?。
使用依巴斯汀片期間應(yīng)避免飲酒及含酒精飲料,以防加重中樞抑制效應(yīng)。過(guò)敏癥狀控制后不建議長(zhǎng)期連續(xù)服用,慢性患者可采用間歇給藥方案。建議定期復(fù)查肝腎功能,出現(xiàn)心悸或皮疹加重應(yīng)及時(shí)就診。配合環(huán)境過(guò)敏原回避措施可增強(qiáng)療效,如保持室內(nèi)清潔、使用防螨寢具等。