一、藥物概述
注射用蘆康沙妥珠單抗（商品名：佳泰萊）是我國自主研發(fā)的創(chuàng)新型抗體偶聯(lián)藥物（ADC），通過“精準(zhǔn)靶向+高效殺傷”機制，為晚期腫瘤患者帶來新希望。其核心結(jié)構(gòu)包括靶向人滋養(yǎng)細胞表面抗原2（TROP2）的人源化單克隆抗體、含嘧啶接頭的連接子及拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑KL610023，能特異性識別腫瘤細胞表面TROP2抗原，通過內(nèi)吞作用釋放細胞毒藥物，誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡。
二、適應(yīng)癥與臨床優(yōu)勢
1. 三陰性乳腺癌
- 適用人群：既往至少接受過2種系統(tǒng)治療（含至少1種晚期/轉(zhuǎn)移性治療）的不可切除局部晚期或轉(zhuǎn)移性患者。
- 臨床數(shù)據(jù)：III期研究（SKB264-Ⅲ-03）顯示，對比傳統(tǒng)化療，蘆康沙妥珠單抗顯著延長中位無進展生存期（PFS：5.7個月 vs 2.3個月，風(fēng)險比0.31），客觀緩解率（ORR）提升至46.1%（化療組12.3%），總生存期（OS）延長至14.3個月（化療組9.4個月），尤其對肝轉(zhuǎn)移、多線治療失敗患者療效顯著。
2. EGFR突變非小細胞肺癌
- 適用人群：經(jīng)EGFR-TKI和含鉑化療進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性患者（附條件批準(zhǔn)，需確證性試驗驗證）。
- 臨床數(shù)據(jù)：II期研究（SKB264-Ⅱ-08）顯示，對比多西他賽，ORR達41.8%（多西他賽組15.6%），中位PFS延長至6.2個月（多西他賽組2.8個月），死亡風(fēng)險降低51%，對腦轉(zhuǎn)移患者亦有顯著獲益。
三、用藥方案與安全性管理
- 用法用量：推薦劑量5mg/kg，每2周靜脈輸注一次，前4次輸注時間90±15分鐘，耐受后可縮短至≥60分鐘。需嚴格執(zhí)行預(yù)處理方案（如苯海拉明、地塞米松等），預(yù)防輸液反應(yīng)。
- 劑量調(diào)整：根據(jù)血液學(xué)毒性（如中性粒細胞減少）、口腔黏膜炎、眼表毒性（干眼/角膜炎）等不良反應(yīng)程度，可暫停給藥或逐步降低劑量（最低至3mg/kg），4級毒性需永久停藥。
- 特殊人群：輕中度肝腎功能不全無需調(diào)整劑量，≥65歲老年患者安全性與年輕人群一致，兒童及妊娠哺乳期婦女慎用。
四、不良反應(yīng)與監(jiān)測要點
- 常見反應(yīng)：血液學(xué)毒性（血紅蛋白降低79.4%、中性粒細胞減少65.6%）、口腔黏膜炎（54.1%）、脫發(fā)（32.1%）。
- 嚴重反應(yīng)：≥3級中性粒細胞減少（36%）、口腔黏膜炎（10.8%），需每周監(jiān)測血常規(guī)，給予升白、黏膜保護等對癥支持治療。
- 特殊警示：眼表毒性（干眼/角膜炎發(fā)生率3.5%）需定期眼科檢查，≥2級反應(yīng)需停藥并就診；輸液反應(yīng)發(fā)生率2.2%，需全程監(jiān)測并備妥急救措施。
五、研發(fā)背景與市場前景
蘆康沙妥珠單抗由四川科倫博泰生物醫(yī)藥股份有限公司開發(fā)，獲國家藥監(jiān)局附條件批準(zhǔn)上市（國藥準(zhǔn)字S20240052）。其作用機制突破傳統(tǒng)化療局限，為晚期腫瘤患者提供了高效低毒的新選擇，未來有望通過擴大適應(yīng)癥（如胃癌、尿路上皮癌等）進一步惠及更多患者。
六、結(jié)語
作為我國創(chuàng)新藥企自主研發(fā)的ADC藥物，蘆康沙妥珠單抗以精準(zhǔn)靶向和顯著臨床獲益，標(biāo)志著我國腫瘤治療進入“生物導(dǎo)彈”時代。隨著確證性研究的推進和臨床應(yīng)用的普及，其或?qū)⒅匦露x多種實體瘤的治療格局，為患者帶來更長生存與更高生活質(zhì)量。
注：本品需在有抗腫瘤治療經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用，用藥期間需嚴格遵循說明書及臨床指南，密切監(jiān)測不良反應(yīng)。
