西羅莫司片與紅霉素合用是怎樣呢？

西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。那么，西羅莫司片與紅霉素合用是怎樣呢？

西羅莫司片為細(xì)胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝，并且可被P-gp從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。因此，西羅莫司片作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。

西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片服用后迅速吸收，西羅莫司片單劑量口服后的平均達(dá)峰時間約為1小時；西羅莫司片在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時間約為2小時。西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。

西羅莫司片與紅霉素合用：紅霉素是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑，應(yīng)監(jiān)測西羅莫司的濃度并考慮對這兩種藥物適當(dāng)減少劑量；不推薦西羅莫司片劑與紅霉素同時服用（見[注意事項]-警告）。24例健康志愿者同時口服西羅莫司口服溶液2mg，每日1次和紅霉素片劑（達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度）800mg，每8小時1次，西羅莫司和紅霉素的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加4.4和4.2倍，而tmax增加0.4小時。紅霉素的Cmax和AUC分別增加1.6和1.7倍，而tmax增加0.3小時。