塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征等。那么,塞來昔布膠囊和氟康唑同用會怎樣呢?
塞來昔布膠囊在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥,則本藥的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其臨床療效及安全性相當(dāng)。在大于65歲的人群中,塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。
塞來昔布膠囊在低體重患者中,塞來昔布的水平較高,因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中,塞來昔布的水平較高。在老年女性中,塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大,所以不必針對老年患者調(diào)整劑量。塞來昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。
塞來昔布膠囊和氟康唑同用:同時服用氟康唑200mg每日一次,塞來昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來昔布經(jīng)P4502C9的代謝被抑制(見[藥物代謝動力學(xué)]-代謝)。接受氟康唑治療的患者應(yīng)給予本品最低的推薦劑量。