鹽酸沙格雷酯片
鹽酸沙格雷酯片(安步樂(lè)克)，由日本田邊三菱制藥株式會(huì)社吉富工廠研制并生產(chǎn)，其對(duì)于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。有良好的效果。那么鹽酸沙格雷酯片可以用于血友病患者嗎?
鹽酸沙格雷酯片給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時(shí)，鹽酸沙格雷酯片大部分組織內(nèi)放射性濃度在15～30分鐘達(dá)到最高值，而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。鹽酸沙格雷酯片中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。鹽酸沙格雷酯片用藥后96小時(shí)之內(nèi)從尿中排泄30-40％，從糞便中排泄60-70％。
鹽酸沙格雷酯片在使用周圍動(dòng)脈閉塞癥模型(通過(guò)輸注月桂酸導(dǎo)致大鼠周圍動(dòng)脈閉塞)的試驗(yàn)中，鹽酸沙格雷酯片可抑制其病癥的發(fā)作;鹽酸沙格雷酯片在使用動(dòng)脈血栓模型(血管內(nèi)皮損傷導(dǎo)致的小鼠動(dòng)脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動(dòng)脈血栓)的試驗(yàn)中，鹽酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。
鹽酸沙格雷酯片脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進(jìn)行代謝。鹽酸沙格雷酯片對(duì)健康成人一次口服100mg時(shí)，鹽酸沙格雷酯片服用后24小時(shí)內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。鹽酸沙格雷酯片從尿中以及糞便中的排泄總計(jì)分別為44.5%及4.2%。
出血性患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等)有加劇出血的可能;對(duì)孕婦或已有可能懷孕的婦女禁用鹽酸沙格雷酯片。
